[发明专利]经口施用的新型干粉组合物

权利要求书

1.一种适于经口施用至胃肠道的药物剂型，所述剂型包含颗粒混合物形式的药物组合物，所述颗粒混合物包含与载体颗粒和助流剂的掺混物掺合的N-丁氧羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-异丁基噻吩-2-磺酰胺或其药学上可接受的盐的固体颗粒，所述载体颗粒的基于重量和/或基于体积的平均直径和/或结构/颗粒密度类似于C21或其药学上可接受的盐的固体颗粒的基于重量和/或基于体积的平均直径和/或结构/颗粒密度，所述组合物含于适于这种经口施用的胶囊内。

2.根据权利要求1所述的剂型，其中所述胶囊是硬壳、两片式胶囊。

3.根据权利要求2所述的剂型，其中所述胶囊由羟丙基甲基纤维素制成。

4.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中N-丁氧羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-异丁基噻吩-2-磺酰胺或其药学上可接受的盐的所述颗粒的基于重量和/或基于体积的平均直径不超过约50μm。

5.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述载体颗粒的基于重量和/或基于体积的平均直径小于约100μm。

6.根据权利要求5所述的剂型，其中所述平均直径介于约20μm和约60μm之间。

7.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述载体颗粒材料包含甘露醇。

8.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中所述助流剂包含胶态二氧化硅。

9.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中助流剂材料的较小颗粒包覆所述载体颗粒。

10.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，所述剂型还包含润滑剂。

11.根据权利要求10所述的剂型，其中所述润滑剂是硬脂酸镁。

12.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其基本上不含水。

13.根据前述权利要求中任一项所述的剂型，其中N-丁氧羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-异丁基噻吩-2-磺酰胺的所述药学上可接受的盐为钠盐。

14.一种用于生产根据前述权利要求中任一项所述的剂型的方法，所述方法包含：

(a)将所述载体颗粒和所述助流剂混合在一起；

(b)将步骤(a)的所述掺混物与N-丁氧羰基-3-(4-咪唑-1-基甲基苯基)-5-异丁基噻吩-2-磺酰胺或其药学上可接受的盐的颗粒混合；以及

(c)将步骤(b)的所述混合物装入适于经口施用的胶囊中。

15.根据权利要求14所述的方法，其中在步骤(c)之前，将根据权利要求10或权利要求11所述的润滑剂与步骤(b)的所述混合物混合在一起。

16.根据权利要求14或权利要求15所述的方法，其中使步骤(a)和/或步骤(b)的所述混合物(添加所述润滑剂之前和/或之后，视情况而定)通过筛至少一次，以破碎在掺混过程中形成的任何聚集物。

17.根据权利要求16所述的方法，其中筛分步骤中的至少一个筛分步骤包含通过尺寸为约800μm的筛。

18.一种剂型，其能够通过根据权利要求14至17中任一项所述的方法获得。

19.根据权利要求1至13或18中任一项所述的剂型，其用于治疗间质性肺病。