[发明专利]作为肝X受体激动剂的桦褐孔菌醇及其用途

权利要求书

1.一种肝X受体激动剂，其包括桦褐孔菌醇、其前体药物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

2.一种用于预防或治疗肝X受体介导的疾病的药物组合物，其包括桦褐孔菌醇、其前体药物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

3.根据权利要求2所述的药物组合物，所述前体药物是如下式1所示的桦褐孔菌醇化合物的羟基与脂肪酸、葡糖醛酸、烷基琥珀酸酐或酚酸的羧基通过酯缩合反应形成的桦褐孔菌醇酯衍生物化合物：

[式1]

4.根据权利要求3所述的药物组合物，所述桦褐孔菌醇酯衍生物化合物由下式2表示：

[式2]

所述式中，R1和R2各自独立地为OH或-OC(O)-R3，并且R3是具有1个至30个碳原子数的直链或支链烷基、烯基或炔基，

并且R1和R2中至少有一个是-OC(O)-R3。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，所述R3是具有CH₃(CH₂)_a-或CH₃(CH₂)_b(CH＝CH[CH₂])_c(CH₂)_d-的未取代的直链烷基或烯基，并且a是8至24的整数，b是1至5的整数，c是1至6的整数，d是3至7的整数。

6.根据权利要求2所述的药物组合物，所述桦褐孔菌醇或其前体药物是向上调节肝X受体的表达或活性的桦褐孔菌醇激动剂。

7.根据权利要求2所述的药物组合物，所述肝X受体介导的疾病是选自由脑神经退行性疾病、自身免疫性疾病、动脉粥样硬化、血脂异常症、脑卒中、高脂血症、高胆固醇血症、高脂蛋白血症、高三酰甘油血症、脂质营养不良、肝脂肪变性、非酒精性脂肪性肝炎、非酒精性脂肪性肝病、高血糖症、胰岛素抵抗、肥胖、胆结石、代谢综合征、X综合征、外周闭塞性疾病、尿蛋白、肾小球病、高血压肾病、IGA肾病、局灶节段性肾小球硬化症、特应性、痤疮、接触性皮炎、高磷血症、高磷血症相关的心血管并发症、癌症和骨质疏松症组成的组中的任何一种。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，所述脑神经退行性疾病是选自由痴呆症、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿舞蹈症、轻度认知障碍、脑淀粉样血管病、唐氏综合症、淀粉样变性脑卒中、系统性淀粉样变性、荷兰型淀粉样变性、尼曼-皮克病、老年性痴呆症、肌萎缩侧索硬化、脊髓小脑萎缩症、图雷特综合征、弗里德赖希共济失调、马查多-约瑟夫病、路易体痴呆、肌张力障碍、进行性核上性麻痹和额颞痴呆组成的组。

9.根据权利要求7所述的药物组合物，所述自身免疫性疾病是选自由类风湿性关节炎、银屑病、皮炎、多发性硬化和糖尿病组成的组。

10.一种用于预防或改善肝X受体介导的疾病的保健品，其包括桦褐孔菌醇、其前体药物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

11.一种用于预防或改善肝X受体介导的皮肤状况的化妆品组合物，其包括桦褐孔菌醇、其前体药物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

12.一种用于预防或治疗肝X受体介导的疾病的方法，其包括将桦褐孔菌醇、其前体药物或其药学上可接受的盐施用于需要其的个体。

13.一种桦褐孔菌醇、其前体药物或其药学上可接受的盐用于制备用于预防或治疗肝X受体介导的疾病的组合物的用途。