[发明专利]一种塞来昔布的简易合成方法

权利要求书

1.一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，包括以下步骤：

a)在路易斯酸催化下，三氟乙酰乙酸酯与甲苯通过傅克反应得到化合物Ⅰ；

b)在碱性条件下，化合物I与水合肼、对卤苯磺酰胺进行反应生成塞来昔布；

所述化合物Ⅰ为

2.如权利要求1所述的一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，所述步骤a)中的三氟乙酰乙酸酯为三氟乙酰乙酸乙酯、三氟乙酰乙酸甲酯、三氟乙酰乙酸酐中的任一种。

3.如权利要求1所述的一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，所述步骤a)中的路易斯酸为三氯化铝、三氟化硼乙醚、三氯化硼乙醚、三氯化硼、三氯化铁的一种或者两种以上。

4.如权利要求1所述的一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，所述步骤b)中的对卤苯磺酰胺为对溴苯磺酰胺或者对氯苯磺酰胺。

5.如权利要求1所述的一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，所述步骤b)中的碱为碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、N,N-二异丙基乙胺中的一种或者两种以上。

6.如权利要求1所述的一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，步骤a)中使用溶剂，溶剂为二氯甲烷、氯仿或者甲苯。

7.如权利要求1所述的一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，步骤b)中使用溶剂，溶剂为甲醇水、甲醇、乙醇、异丙醇、甲苯或者二甲苯。

8.如权利要求1所述的一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，步骤a)中反应温度为-10～20℃，步骤b)中反应温度为30～100℃。

9.如权利要求1-8中任一项所述的一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，包括以下步骤：

a)反应容器中加入甲苯、三氯化铝，滴加三氟乙酰乙酸乙酯，0～5℃反应1～3小时，将反应液倒入冰水中，静置分层，甲苯层洗涤、蒸干直接用于下步反应；

b)反应容器中加入步骤a)的产物、70％甲醇水、水合肼、对溴苯磺酰胺和三乙胺，加热回流反应10～15小时，降温至室温使产品析出，抽滤得塞来昔布。

10.如权利要求9所述的一种塞来昔布的简易合成方法，其特征是，将步骤b)得到的塞来昔布和70％甲醇水升温回流至全部溶解，趁热抽滤滤除机械杂质，缓慢降温析晶，抽滤，水洗，烘干，得到塞来昔布纯品。