[发明专利]α-高烯丙基酰胺衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种α-高烯丙基酰胺衍生物的合成方法，其特征在于，在有机溶剂、添加剂存在的条件下，以式(1a)所示的酰胺、式(2a)所示的共轭1,3-二烯为反应原料，进行反应，得到式(3a)所示的α-高烯丙基酰胺衍生物；所述反应如下反应式(A)所示：

其中：

R₁为以下所列基团中的一种，包括链状烷烃，苯基，苄基，烷基取代的苯基，烷氧基取代的苯基，烷氧基取代的苄基，含有氧原子、氮原子、硼原子、硅原子、卤素原子取代基的苯基；

R₂为以下所列基团中的一种，包括链状烷烃，苯基，苄基，烷基取代的苯基；

R₃为氢；或当R₃不是氢时，式(1a)为包括γ-内酰胺、δ-内酰胺在内，碳个数在4-6的各种环状酰胺；

R₄为以下所列基团中的一种，包括链状烷烃，含有氧原子、氮原子、硼原子、硅原子、卤素原子取代的链状烷烃，环烷基，苯基，苄基，烷基取代的苯基，含有氧原子、氮原子、硼原子、硅原子、卤素原子取代的苯基，芳环或芳杂环取代的苯基，芳杂环；

R₅为以下所列基团中的一种，包括氢，烷基，苯基；

R₆为以下所列基团中的一种，包括苯基，烷基取代的苯基，含有氧原子、氮原子、硼原子、硅原子、卤素原子取代的苯基，芳环或芳杂环取代的苯基，芳杂环。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，

R₁为甲基，苯基，苄基，对甲氧基苯基，对甲氧基苄基，烯丙基；

R₂为甲基，苄基，烷基取代的苯基；

R₃为氢；或当R₃不是氢时，式(1a)为包括γ-内酰胺、δ-内酰胺在内，碳个数在4-6的各种环状酰胺；

R₄为C1-C6烷基，含有氧原子取代的链状烷烃，苯基，苄基，C1-C6烷基取代的苯基，卤素原子取代的苯基；

R₅为以下所列基团中的一种，包括氢，甲基，苯基；

R₆为苯基，C1-C6烷基取代的苯基，卤素原子取代的苯基，N，N-二甲基取代的苯基，萘基，呋喃基。

3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述添加剂为叔丁醇钾，叔丁醇钠，叔丁醇锂，氢氧化钾，六甲基二硅基胺基钾中的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂为1，2-二氯乙烷，甲苯，乙腈，四氢呋喃，1，4-二氧六环，甲基叔丁基醚，CPME，乙二醇二甲醚，二甲亚砜中的一种或多种。

5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述酰胺:共轭1,3-二烯:添加剂的摩尔比为：1:(1-3):(0.1-1.2)；和/或，以所述酰胺的用量为基准，所述有机溶剂的加入量为1mL/mmol酰胺。

6.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述反应温度为25–100℃；所述反应的时间为12-48小时。

7.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，进一步包括后处理步骤，将反应得到的粗反应液用体积比为乙酸乙酯:石油醚＝1:10～1:5的溶液进行柱层析，高收率、高区域选择性得到α-高烯丙基酰胺衍生物。