[发明专利]炔雌醇环糊精复合物的制备及应用

权利要求书

1.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括炔雌醇和环糊精；所述环糊精选自二乙烯三胺-β-环糊精，炔雌醇和环糊精相互作用形成包合物。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，环糊精与炔雌醇具有1:1的化学计量。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，包合物的制备方法如下：

将环糊精溶解于 去离子水中，加入炔雌醇和助溶剂后加热搅拌；随后在室温下继续搅拌后于4℃过夜；过滤，干燥得到白色固体粉末。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，加热温度为40℃。

5.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述助溶剂为乙醇。

6.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述干燥为冷冻干燥。

7.根据权利要求1-6任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括药学上可接受的载体。

8.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，二乙烯三胺-β-环糊精的制备方法如下：

1）将β-环糊精溶于氢氧化钠溶液中，得到碱性β-环糊精溶液；

2）将甲苯磺酰氯溶于乙腈中，滴加到上述的碱性β-环糊精溶液中，调节PH获得悬浮液，冷冻获得沉淀，干燥获得6-对甲苯磺酰基-β-环糊精；

3）将6-对甲苯磺酰基-β-环糊精溶于N-甲基吡咯烷酮中，加热，加入碘化钾和二乙烯三胺，将混合物在氮气保护下70℃搅拌，然后冷却至室温收集沉淀，干燥得到二乙烯三胺-β-环糊精。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，2）中用盐酸调节PH至5 ~ 7。

10.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于， 2）中所述悬浮液4℃下冷冻过夜获得沉淀。

11.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，2）中沉淀使用乙醇进行洗涤。

12.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，2）中在50℃下干燥获得6-对甲苯磺酰基-β-环糊精。

13.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于， 3）中混合物在氮气保护下于70℃搅拌7 h。

14.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于， 3）中使用抽滤法收集沉淀。

15.根据权利要求8所述的药物组合物，其特征在于， 3）中沉淀在50℃下真空干燥。

16.一种增加炔雌醇溶解度、改善炔雌醇释放性能的方法，其特征在于，使用环糊精包合炔雌醇，所述环糊精选自二乙烯三胺-β-环糊精。

17.根据权利要求16所述的方法，其特征在于，环糊精包合炔雌醇的方法如下：

将环糊精溶解于 去离子水中，加入炔雌醇和助溶剂后加热搅拌；随后在室温下继续搅拌后于4℃过夜；过滤，干燥得到白色固体粉末。

18.根据权利要求17所述的方法，其特征在于，加热温度为40℃。

19.根据权利要求17所述的方法，其特征在于，所述助溶剂为乙醇。

20.根据权利要求17所述的方法，其特征在于，所述干燥为冷冻干燥。

21.权利要求1-15任一项所述的药物组合物在制备避孕药物中的应用。