[发明专利]胃肠道智能化自动弹射给药装置及其制备和给药方法

说明书

本发明提供了一种胃肠道智能化自动弹射给药装置及其制备和给药方法，所述给药装置包括形状记忆材料制成的主体，在主体外部包裹有肠溶性高分子膜；主体在低温条件下呈第一结构，在人体温度下呈第二结构；其中，第一结构是主体呈两片紧贴设置的片状体，在两片片状体之间加载有微针；第二结构是每片片状体均扭转呈螺旋结构；或者第一结构是主体呈两个紧贴设置的螺旋结构，在螺旋结构的外壁面与所述肠溶性高分子层之间加载有微针；第二结构是两个螺旋结构均变形为片状体。所述胃肠道智能化自动弹射给药装置可实现胰岛素等生物大分子药物的口服式给药，且药物在消化系统中不与外界环境直接接触，保证了药物的有效性且平均载药量较大，便于患者口服。

技术领域

本发明属于口服给药领域技术领域，具体涉及一种胃肠道智能化自动弹射给药装置及其制备和给药方法。

背景技术

胃肠道给药是临床中较为常用的治疗手段。胃肠道给药指药物经过口服进入人体，并在胃肠道处被吸收并发挥作用的一类给药方式，相比于体外注射给药，胃肠道给药具有便捷，成本低等优点。以维生素B₂为例，研究表明，将维生素B₂从注射给药改为口服给药可减少约37％-64％的有关的医疗费用。针对一些药物，口服给药更加贴合人体生理性特点，相比于其它给药方式更加高效。以胰岛素为例，在正常人身体中，肝脏部位胰岛素浓度相比于脂肪、大脑等其余器官部位高约2.5-3倍，体外注射胰岛素会改变胰岛素在人体中的分布，最终导致肝脏部位的胰岛素远低于动脉内的胰岛素浓度，进而使外周组织与肝脏长期保持逆浓度梯度。因此引起的肝脏组织胰岛素化不足以及非肝脏组织过度胰岛素化会导致多种代谢功能障碍,包括体重增加、胰岛素抵抗、脂质代谢和体脂分布的改变等,同时也伴随着低血糖的风险。这种情况下，相比于皮下注射胰岛素，口服胰岛素能更快的降低血糖并更有效的维持全身血糖的稳定，其通过门静脉汇入肝脏的给药途径也更加贴合人体胰岛素的分泌途径。

目前口服给药最大的困境在于胃肠道内的多种屏障阻碍了绝大多数药物的吸收。在胃肠道中，药物的主要吸收部位为小肠，小肠的上端通过幽门与胃连接，下端通过阑门与大肠连接，药物在该部位经胃肠道粘膜的吸收后经门静脉进入肝脏并汇入体循环。然而，胃肠道内含有的酸性物质、蛋白酶、粘液、菌群以及上皮细胞共同构成的选择性屏障严重限制了大分子蛋白类药物正常发挥其生理功能。此类问题是因为现有的口服药物颗粒直接暴露在胃肠道管腔内复杂的环境中，为了解决此问题，研究者从化学物理等多方面进行了一系列工作，如对蛋白质/肽进行化学修饰、使用特异性和非异性酶抑制剂、寻找高效安全的吸收促进剂、用耐酸聚合物包覆以及包封脂质体、微球、纳米颗粒和乳剂等，目的是尽可能的使更多的药物到达胃肠道内粘膜下层的毛细血管网络处并汇入全身的血液循环。

为了提高药物在胃肠道内的生物利用度，研究者从化学、物理等多方面进行了一系列工作，如对蛋白质/肽进行化学修饰、使用特异性和非异性酶抑制剂、寻找高效安全的吸收促进剂、用耐酸聚合物包覆以及包封脂质体、微球、纳米颗粒和乳剂等。但截至目前，现有技术很少涉及到胃肠道给药装置的研发，适宜的胃肠道给药装置能够有效提升胃肠道给药的有效性，且安全性较高，因此，如何探索一种高效的胃肠道给药装置，对于本领域有着十分重要的意义。

发明内容

本申请解决的是现有技术中的胃肠道给药方式存在的药物在胃肠道内的生物利用度不高，且缺少有效的胃肠道给药装置的技术问题，进而提供一种可控降解，具有良好弹射力学性能，适用于包含但不限于蛋白质、多肽类大分子药物给药的胃肠道智能化自动弹射给药装置及其制备和给药方法

本申请解决上述技术问题采用的技术方案为：

一种胃肠道智能化自动弹射给药装置，包括形状记忆材料制成的主体，在所述主体外部包裹有肠溶性高分子膜；所述主体在低温条件下呈第一结构，在人体温度下呈第二结构；其中，第一结构是所述主体呈两片紧贴设置的片状体，在两片所述片状体之间加载有微针；第二结构是每片片状体均扭转呈螺旋结构；或者，第一结构是所述主体呈两个紧贴设置的螺旋结构，在所述螺旋结构的外壁面与所述肠溶性高分子层之间加载有微针；第二结构是两个所述螺旋结构均变形为片状体。