[发明专利]一种α,α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法有效
| 申请号： | 202210224337.5 | 申请日： | 2022-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN114516835B | 公开（公告）日： | 2023-08-15 |
| 发明（设计）人： | 姬悦;张豪毅;吴亚;张学;党泽林 | 申请（专利权）人： | 西安石油大学 |
| 主分类号： | C07D217/26 | 分类号： | C07D217/26 |
| 代理公司： | 西安通大专利代理有限责任公司 61200 | 代理人： | 马贵香 |
| 地址： | 710065 陕*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 取代 四氢异 喹啉 化合物 合成 方法 | ||
1.一种α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，将式(1)所示的四氢异喹啉类化合物加至有机溶剂中，并加入氧化剂和碱性添加剂，进行氧化反应，再加入三甲基氰硅烷和有机溶剂，经亲核加成反应，得到式(2)所示α，α-二取代四氢异喹啉类化合物；
其中，Rx为-H、-F、-Cl、-CH3和-OCH3中的一种或两种；R1和R2各自独立的为-H、-CH3或-OCH3；R为-CH3、-CH2CH3或-Bn中的一种；
所述氧化剂为N-溴代丁二酰亚胺、N-碘代丁二酰亚胺、N-氯代丁二酰亚胺、二溴海因或三氯异氰尿酸。
2.根据权利要求1所述的α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述氧化剂为N-溴代丁二酰亚胺。
3.根据权利要求1所述的α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述氧化剂与四氢异喹啉类化合物的摩尔比为(0.75～1.5):1。
4.根据权利要求1所述的α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述碱性添加剂为碳酸钠、碳酸钾、磷酸钠、醋酸钠或三乙胺。
5.根据权利要求4所述的α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述碱性添加剂为碳酸钠。
6.根据权利要求4所述的α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述碱性添加剂与四氢异喹啉类化合物的摩尔比为1:(1～2)。
7.根据权利要求1所述的α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、1,2-二氯乙烷、四氢呋喃、正己烷或甲醇。
8.根据权利要求1所述的α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，氧化反应和亲核加成反应的反应温度均为30℃～40℃。
9.根据权利要求1所述的α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，氧化反应的反应时间为20～40min。
10.根据权利要求1所述的α，α-二取代四氢异喹啉类化合物的合成方法，其特征在于，亲核加成反应的反应时间为24～48h。
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