[发明专利]瑞伐拉赞类化合物的应用、药物及制备方法

说明书

本发明涉及一种瑞伐拉赞类化合物的应用、药物及制备方法，其中，瑞伐拉赞类化合物选自瑞伐拉赞、瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞的衍生物中的至少一种。原为治疗胃炎、胃溃疡和十二指肠溃疡的酸泵抑制剂瑞伐拉赞类化合物具有防治皮肤肿瘤的功效，能有效抑制恶性黑素瘤SK‑MEL‑5、SK‑MEL‑28、A375及B16F10细胞的增殖，有效抑制小鼠肿瘤的生长，且对小鼠无明显毒副作用；该应用给酸泵抑制剂瑞伐拉赞类化合物提供了新用途，为防治皮肤肿瘤提供了一种新的药物。

技术领域

本发明涉及制药技术领域，特别涉及一种瑞伐拉赞类化合物的应用、药物及制备方法。

背景技术

恶性皮肤肿瘤是一种起源于表皮基底细胞或毛囊外根鞘的低度恶性肿瘤。临床有两种类型，为基底细胞癌和鳞状细胞癌，均来源于角化细胞。常见的恶性皮肤肿瘤有Bowen病、Paget病、基底细胞癌、鳞状细胞癌、恶性黑素瘤等。

皮肤恶性黑素瘤是癌症中恶性程度较高的肿瘤，目前皮肤恶性黑素瘤的临床组织学分型采用Clark分型，包括四型：恶性雀斑痣样黑素瘤、浅表扩散性黑素瘤、肢端雀斑样黑素瘤/黏膜黑素瘤和结节性黑素瘤。皮肤恶性黑素瘤的临床症状包括出血、瘙痒、压痛、溃疡等。一般来讲，黑素瘤的症状与发病年龄相关，年轻患者表现为瘙痒、皮损的颜色变化和界限扩大，老年患者表现为皮损出现溃疡，通常提示预后不良。

虽然应对皮肤恶性黑素瘤的治疗方案在迅速发展，但是传统药物的毒副作用和耐药性引起的术后复发给治疗带来巨大挑战。因此，有必要提供一种新的可以防治包含皮肤恶性黑素瘤的皮肤肿瘤药物。

发明内容

基于此，本发明提供了一种瑞伐拉赞类化合物的应用、药物及制备方法。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下。

本发明的一个方面，提供了瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用，所述瑞伐拉赞类化合物选自瑞伐拉赞、瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞的衍生物中的至少一种。

在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述皮肤肿瘤包括黑素瘤。

在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述瑞伐拉赞盐为盐酸瑞伐拉赞。

在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤细胞增殖药物。

在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述黑色素瘤细胞为A375细胞、SK-mel-5细胞、SK-mel-28细胞或B16F10细胞。

在其中一些实施例中，瑞伐拉赞类化合物在制备防治皮肤肿瘤药物中的应用中，所述防治皮肤肿瘤药物为抑制黑色素瘤体积增长药物。

本发明的另一方面还提供了一种防治皮肤肿瘤的药物，包括瑞伐拉赞类化合物和药学上可接受的基质；所述瑞伐拉赞类化合物选自瑞伐拉赞、瑞伐拉赞盐或瑞伐拉赞的衍生物中的至少一种。

在其中一些实施例中，防治皮肤肿瘤的药物中，所述药学上可接受的基质选自缓释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、吸附载体、表面活性剂和润滑剂中的至少一种。

在其中一些实施例中，防治皮肤肿瘤的药物中，所述防治皮肤肿瘤的药物为口服液剂，所述基质包括羧甲基纤维素钠。

相应地，本发明还提供了防治皮肤肿瘤的药物的制备方法，将上述的瑞伐拉赞类化合物以及基质混合。