[发明专利]一种光激活Mcl-1抑制剂前药及其合成方法和应用在审
| 申请号： | 202211195578.8 | 申请日： | 2022-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN115504993A | 公开（公告）日： | 2022-12-23 |
| 发明（设计）人： | 卢幸;蓝剑锋;邬慧贤;孙梦丹 | 申请（专利权）人： | 桂林医学院附属医院 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/519;A61P35/00 |
| 代理公司： | 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 | 代理人： | 唐智芳 |
| 地址： | 541001 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 激活 mcl 抑制剂 及其 合成 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.具有下述式(I)所示结构的光激活Mcl-1抑制剂前药：
2.权利要求1所述光激活Mcl-1抑制剂前药的制备方法，其特征是，取下述式(II)所示的化合物PPG和选择性Mcl-1抑制剂S63845溶于有机溶剂中，加入催化剂和缩合剂，于加热或不加热条件下进行反应，得到目标化合物粗品；其中，所述的催化剂为DMAP；
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征是，所述反应在气氛保护下进行。
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征是，所述反应在避光条件下进行。
5.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征是，所述的有机溶剂为选自二氯甲烷、三氯甲烷和四氯化碳中的一种或两种以上的组合。
6.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征是，所述的缩合剂为碳二亚胺类缩合剂。
7.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征是，所述反应先在冰浴条件下进行，再升至常温条件下进行。
8.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征是，还包括将制得的目标化合物粗品进行纯化的步骤。
9.权利要求1所述光激活Mcl-1抑制剂前药在制备抗肿瘤药物或者是在制备光激活Mcl-1抑制剂前药中的应用。
10.一种药物组合物，含有治疗上有效剂量的权利要求1所述光激活Mcl-1抑制剂前药。
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