[发明专利]一种含瑞巴派特颗粒及其制备方法和应用

说明书

本发明涉及药品制备领域，具体涉及一种含瑞巴派特颗粒及其制备方法和应用。本发明提供一种含瑞巴派特颗粒，以质量百分比计，包括如下原料组分：18‑22％瑞巴派特，7‑10％波拉克林钾、15‑17％绿坡缕石、3‑6％粘合剂、46‑47％填充剂、2‑5％崩解剂和1‑4％助流剂；其中绿坡缕石与波拉克林钾的质量比为(1.5‑2.5)：1。本发明通过在瑞巴派特颗粒中加入绿坡缕石和波拉克林钾，并控制二者的质量比，二者协同作用可改善颗粒中的微环境的水分分布，双向控制了水分的吸收，减少微量水分渗透，可有效提高含瑞巴派特颗粒的稳定性，减少含瑞巴派特颗粒中杂质的生成。

技术领域

本发明涉及药品制备领域，具体涉及一种含瑞巴派特颗粒及其制备方法和应用。

背景技术

瑞巴派特作为一种新型抗溃疡药可增加前列腺素合成、促进表皮生长因子及其受体表达、抑制中性粒细胞激活、清除氧自由基等。目前研究表明它对各种实验性胃溃疡有效，可促进前列腺素产生，保护胃黏膜免受各种致溃疡因子的危害，有较高的临床应用价值。

目前市场上销售的日本大冢制药株式会社研制生产上市的瑞巴派特颗粒，可用于胃溃疡和急性胃炎、慢性胃炎的急性加重期胃粘膜病变(糜烂、出血、充血、水肿)改善的治疗。但由于瑞巴派特的引湿性和光照不稳定的性质，现有技术一般将瑞巴派特颗粒做成包衣颗粒，但是包衣颗粒工序复杂，成本较高，且在加速条件下有关物质仍有明显增长，稳定性较差。

发明内容

因此，本发明要解决的技术问题在于克服现有瑞巴派特颗粒稳定性差，如采用包衣技术进行处理不仅工序复杂，成本较高，且对稳定性提升效果有限的缺陷，从而提供一种含瑞巴派特颗粒及其制备方法和应用。

本发明提供一种含瑞巴派特颗粒，以质量百分比计，包括如下原料组分：18-22％瑞巴派特，7-10％波拉克林钾、15-17％绿坡缕石、3-6％粘合剂、46-47％填充剂、2-5％崩解剂和1-4％助流剂；其中绿坡缕石与波拉克林钾的质量比为(1.5-2.5)：1。

优选的，所述粘合剂选自羟丙甲纤维素、聚维酮和羟乙纤维素中的一种或多种；

所述填充剂选自微晶纤维素、乳糖和玉米淀粉中的一种或多种；

所述崩解剂选自羧甲淀粉钠、低取代羟丙纤维素、交联羧甲纤维素、交联聚维酮、羧甲纤维素和羧甲纤维素钙中的一种或多种；

所述助流剂包括微粉硅胶。

本发明还提供一种上述所述的含瑞巴派特颗粒的制备方法，包括如下步骤：

1)将瑞巴派特、波拉克林钾、绿坡缕石、粘合剂、填充剂、崩解剂和助流剂进行混合，得到混合物料；

2)将混合物料进行干法制粒，得到所述含瑞巴派特颗粒。

优选的，所述混合步骤包括将瑞巴派特和波拉克林钾以10-15rpm的转速混合2-10min，之后加入绿坡缕石以10-15rpm的转速混合2-10min，最后加入粘合剂、填充剂、崩解剂和助流剂以10-15rpm的转速混合2-10min得到混合物料。

优选的，所述干法制粒步骤包括将混合物料以35～100rpm的转速推料后经30-50bar压力压制，之后在90-150rpm的转速下粉碎，然后在150～200rpm的转速下整粒，得到所述含瑞巴派特颗粒；整粒步骤中使用的整粒筛目数为10-30目。

优选的，所述含瑞巴派特颗粒中粒径80目以下的颗粒不超过15wt％。

本发明还提供一种固体制剂，包括上述所述的含瑞巴派特颗粒或者上述所述的制备方法制得的含瑞巴派特颗粒。

优选的，所述固体制剂为片剂、胶囊剂或者颗粒剂。

本发明技术方案，具有如下优点：