[发明专利]质子泵抑制剂的新用途在审

专利信息
申请号: 202310419576.0 申请日: 2023-04-19
公开(公告)号: CN116603063A 公开(公告)日: 2023-08-18
发明(设计)人: 刘丽宏;宫丽丽;成虎 申请(专利权)人: 中日友好医院(中日友好临床医学研究所)
主分类号: A61K45/00 分类号: A61K45/00;A61K31/69;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 北京远大卓悦知识产权代理有限公司 11369 代理人: 吴朝阳
地址: 100029 北京*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 质子 抑制剂 用途
【说明书】:

发明公开了一种质子泵抑制剂的新用途,即质子泵抑制剂在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用。本发明通过实验证明,雷贝拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、艾普拉唑、兰索拉唑、右兰索拉唑、泰妥拉唑、来明拉唑、沙维拉唑、吡考拉唑、替莫拉唑和埃索美拉唑在细胞水平均能够以较低的浓度抑制多发性骨髓瘤细胞的活性,雷贝拉唑在动物水平能够以不超过临床剂量抑制多发性骨髓瘤细胞活性,基于这些质子泵抑制剂在细胞水平和动物水平能对多发性骨髓瘤产生抑制作用,因此可用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物。

技术领域

本发明涉及医药领域。更具体地说,本发明涉及一种质子泵抑制剂的新用途。

背景技术

多发性骨髓瘤是第二常见的血液系统恶性肿瘤。它是一种浆细胞恶性肿瘤,大多数起源于意义未明的单克隆免疫球蛋白血症,发展为冒烟型多发性骨髓瘤,最终发展为新诊断的多发性骨髓瘤。多发性骨髓瘤会给病人带来低红细胞贫血,高钙血症和骨折等等并发症,并且M蛋白异常蓄积会使病人出现肾脏损害,免疫障碍也会使病人感染风险增加,对病人危害极大。

近几十年来,随着自体干细胞移植的出现,免疫调节药物和蛋白酶体抑制剂等新药的使用,多发性骨髓瘤治疗的改进改变了疾病的自然病程,延长了患者的生存期。但最终患者会经历多次的复发,缓解时间越来越短,最终死于多发性骨髓瘤或治疗相关并发症。多发性骨髓瘤的生存预后仍不容乐观,尝试新的药物是迫在眉睫之事。因此该领域发明具有重大的社会学和经济学意义。

质子泵抑制剂目前主要用于治疗需减少胃酸分泌的疾病,例如糜烂性或溃疡性胃食管反流病、非糜烂性反流病、十二指肠和胃溃疡以及病理性分泌过多性疾病,包括佐林格-埃里森综合征,此外也用于根除幽门螺杆菌。质子泵抑制剂在治疗胃酸相关疾病方面具有公认的疗效和安全性。

发明内容

本发明的目的是提供一种质子泵抑制剂的新用途,用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物。

为了实现根据本发明的这些目的和其它优点,提供了一种质子泵抑制剂的新用途,质子泵抑制剂在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用。

优选的是,所述质子泵抑制剂包括雷贝拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、艾普拉唑、兰索拉唑、右兰索拉唑、泰妥拉唑、来明拉唑、沙维拉唑、吡考拉唑、替莫拉唑和埃索美拉唑及含有上述相应质子泵抑制剂有效成分的复方制剂。

优选的是,所述质子泵抑制剂为雷贝拉唑,雷贝拉唑与硼替佐米联用在制备治疗多发性骨髓瘤药物中的应用。

优选的是,治疗多发性骨髓瘤药物中还包括质子泵抑制剂药学上可接受载体或药用辅料。

优选的是,治疗多发性骨髓瘤药物的剂型包括口服制剂和注射制剂。

优选的是,所述口服制剂包括:片剂、胶囊剂、口服液、口含片、颗粒剂、混悬剂、滴丸、缓释剂、控释剂和靶向制剂。

优选的是,所述注射制剂包括:水针剂、粉针剂。

本发明至少包括以下有益效果:通过实验证明,雷贝拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、艾普拉唑、兰索拉唑、右兰索拉唑、泰妥拉唑、来明拉唑、沙维拉唑、吡考拉唑、替莫拉唑和埃索美拉唑在细胞水平均能够以较低的浓度抑制多发性骨髓瘤细胞的活性,雷贝拉唑在动物水平能够以不超过临床剂量抑制多发性骨髓瘤细胞活性,基于这些质子泵抑制剂在细胞水平和动物水平能对多发性骨髓瘤产生抑制作用,因此可用于制备治疗多发性骨髓瘤的药物。

本发明的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现,部分还将通过对本发明的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。

附图说明

图1为本发明实施例1中UAP1与雷贝拉唑结合示意图;

图2为本发明实施例2中UAP1表达量与雷贝拉唑药效的实验结果图;

图3为本发明实施例3进行CCK8测定测量细胞活力实验的实验结果图;

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