[其他]制备α-芳基-4-(4，5-二氢-3，5-二氧-1，2，4-三嗪-2(3H)基)-苯乙腈的方法

权利要求书

1、一种制备一般式为：

的化合物，其医药上可采用的酸加成盐或其可能有的立体化学异构体的工艺方法，其中：

R¹、R²和R³各自任意为氢，卤，三氟甲基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基硫代基或C_1-6烷基磺酰基；

R⁴和R⁵各自任意为氢，卤，三氟甲基或C_1-6烷基；而

R为氢，C_1-6烷基，环C_3-6烷基或可能用至多三个各自任意选自卤素，三氟甲基，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基硫代基和C_1-6烷基磺酰基氧所组成的基团组中的取代基所取代的苯基，其特征在于，

ⅰ)除去中间体三氮杂二酮的基团E，该中间体的一般式为：

其中E代表一个吸电子基团，所述的E基团除去是在较高的温度下进行的，如果需要，则在有一种酸的存在下进行，该酸也可以用作一种溶剂，如进一步需要，则可在有一种反应惰性的溶剂存在下进行；

ⅱ)使一种一般式为：

的中间体与某种氰化物起反应，其中W表示一种可参与反应的离去基团。如果需要，则可在有一种反应惰性的溶剂存在下进行该反应。

2、权利要求1所述的工艺方法，其中R¹和R²各自任意为氢，卤，三氟甲基或C_1-6烷基;R³为氢;R为氢，C_1-6烷基，苯基或卤代苯基;R⁴和R⁵各自任意为氢，卤，三氟甲基或C_1-6烷基。

3、权利要求2所述的工艺方法，其中R¹为卤;R²和R³两者均为氢;R为氢，C_1-6烷基或卤代苯基。

4、权利要求3所述的工艺方法，其中R¹为4-卤;R为氢或甲基;R⁴和R⁵各自任意为氢，卤，甲基或三氟甲基，所述的R⁴和R⁵在承接所述R⁴和R⁵的苯基部分2位和6位上取代。

5、权利要求1所述的工艺方法，其中：

ⅰ）E是一种羧基，

ⅱ）W是卤，甲基磺酰基氧或4-甲基苯基磺酰基氧。

6、权利要求1所述的工艺方法，其中E为羧基的中间体（Ⅲ）是用一种中间体经水解反应而制得的，该中间体的一般式为：

其中E¹为氰基，C_1-6烷氧基羰基，或酰氨基。

7、权利要求6所述的工艺方法，其中一般式为（Ⅲ-a）的中间体是用一种中间体进行环化反应而制得的，该中间体的一般式为：

其中L是一种参与反应的离去基团。

8、权利要求7所述的工艺方法，其中L是C_1-6烷氧基或卤，并且其中的环化反应在酸性介质中进行的。

9、权利要求8所述的工艺方法，其中酸性介质是有碱金属乙酸盐存在下的乙酸。

10、权利要求7所述的工艺方法，其中一般式（Ⅱ-a）的中间体是用重氮化合物与一种中间体反应而制得的，该重氮化合物的一般式为：

其中X-是一种由酸所产生的阴离子，中间体的一般式为：

11、权利要求10所述的工艺方法，其中X-是卤离子，L是C_1-6烷氧基而E¹是氰基。