[其他]制备糖苷衍生物的方法

权利要求书

1、制备O-糖苷化合物的方法，其特征在于，该化合物具有通式Ⅰ

其中n为包括1和10在内的从1至10的整数，糖选自下组，该组包括D-葡萄糖，D-半乳，D-甘露糖，D-木糖，D-核糖，D-阿拉伯糖，L-岩藻糖，2-乙酰氨基-2-脱氧-D-葡萄糖，2-乙酰氨基-2-脱氧-D-半乳糖，D-葡糖醛酸，D-半乳糖醛酸，D-甘露糖醛酸，2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-葡萄糖，2-脱氧-2-苯二甲酰亚氨基-D-半乳糖和唾液酸，以及它们的衍生物，而当n＞1时，糖单体可为相同或不相同；并且

R₃为氢，

R₁和R₂各自分别为

CH₂X基团，其中X为离去基团，

通式Ⅱ基团

其中m和p分别为0或1，m+p为0，1或2，

R₄为饱和或不饱和，分支或不分支的含1-25个碳原子的烷基链，芳基或类固醇基团，

R₅为H，CHO，NO₂，NH₂，OH，SH，COOH，COOR₆(其中R₆为C_1-4烷基或载体)，

CONHNH₂，CON₃，CH(OR₆)₂(其中R₆的定义同上)，或载体，

或通式Ⅲ的基团

其中R₆为H或-R₄-R₅基团，而R₄和R₅的定义同上，或通式Ⅲa的基团

其中R₇和R₇′可为相同或不同，其与上述R₆的定义相同；

或R₂和R₃共同形成=CH₂，并且

R₁是

CH₂X，其中X的定义同上，

上述限定的通式Ⅱ基团，其中R₄，R₅，m和p的定义同上，

上述限定的通式Ⅲ基团，其中R₆的定义同上，

上述限定的通式Ⅲa基团，其中R₇和R₇′的定义同上，或通式Ⅳ基团

其中R₈为载体；

以及由通式Ⅰ单体形成的聚合物，该聚合物具有

1)通式ⅩⅩ

其中糖，n和R₄的定义同上，K为从2至1000的整数；

或

2)

其中糖，n，K和R₄的定义同上，

该方法包括，

a)如果R₃为H，并且R₁和R₂为-CH₂X，将通式Ⅴ糖衍生物

其中糖和n的定义同上，Y为酰基，卤素或-S-R₉基团，其中R₉为低级烷基或芳基，

与具有通式Ⅸ的醇相反应，

其中X的定义同上；或

b)如果R₃为H，并且R₁和R₂为上述限定的通式Ⅱ，

则将通式Ⅵ的O-糖苷

其中糖，X和n的定义同上

与通式Ⅶ的硫羟反应，

其中R₄和R₅的定义同上，

如果需要，将反应产物与氧化剂反应；或

c)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并且R₁为CH₂X，将上述限定的通式Ⅳ的O-糖苷(其中糖和n的定义同上)与碱相反应；或

d)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并且R₁为上述限定的通式Ⅱ的基团(其中m，p，R₄和R₅的定义同上)，则将通式Ⅷ的O-糖苷

其中糖和n的定义同上

与上述限定的通式Ⅶ的硫羟相反应，如果需要，将产物与氧化剂相反应；或

e)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并且R₁为上述限定的通式Ⅲ基团，则将上述限定的通式Ⅷ的O-糖苷与醇R₆-OH

(其中R₆的定义同上)相反应；或

f)如果R₂和R₃共同形成=CH₂，并且R₁为上述限定的通式Ⅲa基团，则将上述限定的通式Ⅷ的O-糖苷与胺R₇R₇′NH(其中R₇和R₇′的定义同上)相反应。