[其他]治疗剂的制备方法

权利要求书

1、制备式Ⅰ喹诺酮的方法

其中X是有选择取代的苯环残基；R是低级烷基；R₃是氢或低级烷基；R₁和R₂(可相同或不同)是氢，低级烷基，或者与它们所连接的氮原子一起形成五元至七元饱和杂环，该杂环可有选择地含有选自氮，氧或硫原子的另外杂原子，并可有选择地由1个或多个低级烷基取代；喹诺酮母核的2位和3位之间的虚线表示可选择的键，如果当虚线代表一个键时，R是甲基，R₁和R₃是氢；并且

(a)当R₂是氢时，那么4-喹诺酮母核的稠合苯环可带有1个或多个除6，7-二甲氧基以外的取代基；并且

(b)当R₂是甲基时，那么稠合的苯环可带有至少一个取代基，该方法的特征在于：

(a)式Ⅲ磺酰氯与R₁R₂NH式的胺反应，得到式Ⅰ化合物，其中2，3位间有可选择的键存在，并且R₃是氢，或者

(b)式VA化合物

与式R₃C(OR₈)₃(其中R₈是低级烷基)的原链烷酸三(低级烷基)酯反应，得到式Ⅰ化合物，其中2，3位间有可选择的键存在，或者

(c)将式Ⅹ化合物烷基化，

Ⅹ

得到式Ⅰ化合物，其中2，3位有可选择的键存在，并且R₃是氢，或者

(d)使式Ⅺ化合物进行脱苄基，

Ⅺ

其中R₁₀是氢，低级烷基或R₁₁，而R₁₁是苄基或能脱苄基的取代苄基，得到式Ⅰ化合物，其中R₁是氢或低级烷基，R₂是氢，或者

(e)将R₁和R₂均为氢，或者R₁为氢、R₂为低级烷基的式Ⅰ化合物烷基化，得到相应的式Ⅰ化合物，其中R₁为氢或低级烷基，R₂为低级烷基，或者

(f)将式ⅤA化合物

VA

与式R₈CHO的醛或它的醛缩二(低级烷基)醇反应，得到式Ⅰ化合物，其中2，3位间可选择的键不存在，或者

(g)将式Ⅰ化合物(其中2，3位间可选择的键不存在)氧化，得到相应的式Ⅰ化合物，其中2，3位间有可选择的键存在。

2、按照权利要求1所述的方法，其特征在于式Ⅰ化合物具有式ⅡA，

ⅡA

其中虚线代表可选择的键;R是甲基;R₃是氢或甲基;R₁是氢或甲基;R₂是甲基;R₄是氢，低级烷氧基或卤素;R₅是氢，低级烷基，卤素或氟化的低级烷基。

3、按照权利要求2所述制备式ⅡA化合物的方法，其中2，3位间有可选择的键存在，R₃是氢，R，R₁，R₂，R₄和R₅的定义同权利要求2，其特征在于将式ⅢA化合物

ⅢA

与式R₁R₂NH的胺反应。

4、按照权利要求2所述制备式ⅡA化合物的方法，其中2，3位间有可选择的键存在，R₃是氢，R，R₁，R₂，R₄和R₅的定义同权利要求2，其特征在于将式ⅤB化合物

ⅤB

与原甲酸三（低纸烷基）酯反应。