[发明专利]杀真菌组合物的制备方法

说明书

本发明涉及具有通式(I)的胺衍生物式中X选自下列基团：Q为氧、硫或氮原子和，Q同上；Y选自下列基团：和R¹为氢原子或C₁-C₆(最好是C₁-C₄)的直链或支链烷基；R²为氢原子或C₁-C₆(最好是C₁-C₄)的直链或支链烷基；R³为氢原子、囟原子(如氟、氯、溴、碘)或C₁-C₆(最好是C₁-C₄)的直链或支链烷基；R⁴为氢原子、C₁-C₁₀(最好是C₁-C₇)的直链或支链烷基、C₃-C₇(最好是C₅-C₆)的环烷基、卤代烷基(如三氟甲基)或卤原子(如氟、氯、溴、碘)；R⁵为氢原子、C₁-C₆(最好是C₁-C₄)的直链或支链烷基、C₁-C₆(最好是C₁-C₄)的直链或支链烷氧基、卤原子(如氟、氯、溴、碘)、硝基或羟基；R⁵连接于X的任一位置，R³或R⁴连接于Y的任一位置，本发明也涉及这些化合物的制备方法以及用这类化合物作为有效组分的杀真菌剂。

此类具通式(I)的胺的盐类有氢氯酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、醋酸盐、草酸盐、酒石酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐等在药理上都是可行的。

本发明的化合物可用下面之方法制备：例如：(a)将通式(II)的化合物(式中R¹、R⁵和X之定义同上；A为一消除基团或R²-NH-，R²的定义同上)与通式为(III)(式中R³、R⁴和Y之定义同上；A为一消除基团或R²-NH-，R²的定义同上，A与式(II)中的不同)的化合物相作用；

(b)将具有通式(IV)(式中R³、R⁴、R⁵、X和Y之定义同上；W为R¹、R²之定义同上)的化合物还原。以游离碱或其酸加成盐的形式收集由(a)或(b)所得到的产物。

上述的(a)法和(b)法可按常规方法进行。

(a)法可在芳烃(如苯、甲苯)、醚(如乙醚、二氧杂环己烷)或烷基羧酰胺(如二甲基甲酰胺)等溶剂中进行反应，反应温度为室温～溶剂沸点(最好是室温～60℃)，消除基团A可以是囟原子(如氯、溴)、C₁-C₁₀的有机磺酰氧基(如甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基)，反应最好在酸结合剂(碱金属氢氧化物或碱土金属氢氧化物、碱金属或碱土金属的碳酸盐-如碳酸钠、碳酸钾)的存在下进行。

(b)法可在醚类惰性溶剂(如乙醚、四氢呋喃、二氧杂环己烷)中进行，反应温度为室温或室温至溶剂的沸点温度之间；用氢化铝锂作还原剂。

将按本发明的具有通式(I)的化合物从其游离碱转化为酸加成盐或从酸加成盐转化为游离碱的反应可用常规方法进行。

作为起始原料用以制备本发明所述具有式(I)的化合物，即通式为(II)、(III)或(IV)的化合物是容易用常规方法制备的，不管它们是否为已知化合物或新化合物。它们的制备方法可举例如下：其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、X和Y之定义同上。

反应是在这类反应常采用的条件下进行的，其中间产物可以不需分离而进行进一步的反应；如必须分离，也可按惯用的方法进行。