[发明专利]丙胺衍生物

权利要求书

1.通式(I)化合物或其药学上适用的盐的制备方法，其中：R1是萘基、C1-C4烷氧基取代的萘基，或

R6是氢、C1-C4烷基、三卤代甲基、苯基或-NR10R11，其中R10和R11分别是氢或C1-C4烷基；R7是氢、C1-C14烷基、C3-C6环烷基-(CH2)m-、R13-X-R12、-(C1-C4烷基)C＝N、或-(CH2)n-Z、其中：m是0至3的整数，包括0和3；n是1至4的整数，包括1和4；X是-O-或-S-；R12和R13各是C1-C4烷基；Q是苯基或C1-C4烷基；Z是NR10R11，R10和R11定义如上述，或Z是C3-C6环烷基、萘基、吡啶基、咪唑基、三唑基、苯基或可被选自卤素、三卤代甲基或C1-C4烷氧基中的一个或二个基团取代的苯基；R8是C3-C6环烷基-(CH2)m-；R9是C1-C4烷基；R2是氢、C1-C4烷基、苯基、卤素取代的苯基、联苯基、萘基、吡啶基，或其中R14，R15和R16各为氢或C1-C4烷氧基、R17是C5-C8烷氧基；R3是氢、C1-C8烷基、或C3-C6环烷基；以及R4和R5分别为氢，C1-C6烷基，三卤代甲基取代的环己基或-(CH2)nR10R11，其中n，R10和R11的定义同上，或者R10和R11与它们所连接的氮原子一起形成吗啉基；或者R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成吡咯烷基、咪唑基或吗啉基，该吗啉基可以有选择地被一个或二个C1-C4烷基取代；此方法包括：A)在R4，R5-取代胺(通式V)存在下将通式(IV)的腈还原，以得到其中R3为氢的通式(I)化合物，

            NHR⁴R⁵            (V)其中R1，R2，R4和R5如通式(I)所定义；或B)使R1，R3-取代的酮(通式VI)与R4，R5-取代的胺(通式V)反应，以得到其中R2为氢的通式(I)化合物，

           NHR⁴R⁵             (V)其中R1，R3和R4如通式(I)所定义，R2是氢；或C)在R4，R5-取代胺(通式V)存在下将通式(VIII)的酮还原胺化，

         NHR⁴R⁵             (V)

其中R1，R2，R3，R4和R5如上所定义；以及

D)有选择地使所得通式(I)的化合物成盐。

2.按照权利要求1的方法，其特征在于用此方法制备通式(II)的化合物或其药学上适用的盐，其中：R1是萘基，C1-C4烷氧基取代的萘基，或

其中R4是氢，C1-C4烷基，三卤代甲基或苯基；

其中R5是C1-C14烷基；

R2是苯基，卤素取代的苯基，联苯基，萘基，吡啶基，

其中R6，R7和R8各分别为氢或C1-C4烷氧基；或R2是

R3是氢，C1-C4烷基或-(CH₂)_mNR¹⁰R¹¹

其中R10和R11各分别为氢或C1-C4烷基，m是1，2或3。

3.按照权利要求1的方法，其特征在于用此方法制备通式(I)的化合物或其药学上适用的盐，其中：R1是

其中R7是C1-C4烷基或-(CH2)nZ，其中n是1-4的整数(包括1和4)，Z是苯基；R2是氢，苯基或萘基；R3，R4和R5各分别为氢或C1-C4烷基。

4.按照权利要求1的方法，其特征在于用此方法制备通式(I)的化合物或其药学上适用的盐，其中R1的定义中，R7是C3-C10烷基，或者当R7是-(CH2)nZ时，n是1或2；R2是氢或苯基；R3，R4和R5各分别为氢或C1-C4烷基。

5.按照权利要求1的方法，其特征在于用此方法制备通式(I)的化合物或其药学上适用的盐，其中在R1定义中，R7是C4-C7烷基。

6.按照权利要求1的方法，其特征在于用此方法制备化合物4-(己氧基)-β-苯基苯丙胺盐酸盐。