[发明专利]一种治癌药物的制造方法

说明书

本发明涉及一种医用药物配制品的制造方法，尤其是一种含砷治癌药物的制造方法。

癌症是当今世界威胁人类生命安全的主要元凶之一，而子宫颈癌则是妇女最常见的恶性肿瘤，国内外目前一般采用手术或放射疗法进行治疗。也有采用冷冻、激光、中药外治等手术疗法的报道，但其效果均不令人满意。法国专利2539993名称为“抗癌创口用软膏”，中公开了一种目的在于治疗皮肤癌的外用药膏，它主要含有砷、木薯粉衍生物、双氧水、白兰地酒等物质，用于患处表皮涂抹、该抗癌软膏虽对皮肤癌具有一定的疗效，但因其药用成份复杂、特别、较难广泛应用，而且不能用来治疗宫颈癌。

本发明的目的在于克服上述现有技术的不足而提供一种生产工艺简单，原料易得的含砷治癌药物制造方法，其产品用于治疗早期宫颈癌及皮肤癌效果显著，无副作用，便于使用且不影响生理和生殖功能。

本发明的目的可以通过以下工艺步骤来达到：

a.称重配料，将已粉碎的原料按下列重量份配比称量：

白砒30～75，雄黄2～3，

明矾40～100，没药1～4，

b.高温煅烧，将已称量的白砒、明矾粉末混合均匀后，放入一密闭容器内，在550～800℃温度下煅烧15～20分钟;

c.冷藏研磨，经煅烧后的混合物在室温下自然冷却，置于3～6℃温度下冷藏12～24小时，然后研磨成粉末状并通过100目筛网;

d.测定含量，经过筛网的细粉按重量法测定三氧化二砷和砷酸铝的重量百分含量，其数值分别为15～20和4～8。

e.混合成型，将测定含量合格的煅烧混合物与已按上述配比称量的雄黄、没药进行混合，根据需要加工制成片剂或杆剂等各种剂型。

本发明还可以采用下列工艺操作获得更好的效果。

在称重配料时，选择白砒与明矾的重量配比为3∶4，雄黄与没药的重量配比为2∶1。

实施例：

a.将经过粉碎的原料按下列配方进行称重计量：

白砒45克，雄黄7.2克，

明矾60克，没药3.6克，

b.将已称量的白砒45克、明矾60克混合均匀后放入素瓷坩锅内用黄泥加以密封，在高温电炉中加热至600℃，并维持15分钟。

c.经煅烧后的混合物在室温下自然冷却，放入温度为4℃的冰箱中冷藏20小时，然后再置于研钵中将其研磨成粉末状，并通过100目筛网。

d.对过筛的粉状半成品进行称重测定：

（1）三氧化二砷的测定方法按《中华人民共和国药典》1953年版中规定进行;

（2）按常规分析方法测定产品中三氧化二砷和砷酸铝的重量百分比，其数值分别为18和6（±2）。

e.将含量合格的半成品与已按上述处方称量的雄黄7.2克、没药3.6克共同混合，然后按常规方法制成片、杆等剂型。

本发明与现有技术相比较具有如下特点：

1、生产工艺简单且原料易得，特别是采用煅烧工艺提高了药物中的有效成份含量;采用冷藏工艺增强了药物有效成份的功能和作用。

2、用该方法生产的药剂治疗早期宫颈癌和皮肤癌效果明显，无副作用且愈后不影响生理和生殖功能。

3、用该方法生产的片剂、杆剂便于使用，且作用时间长，不易损害周围的健康组织。

本发明的产品可按国家有关腔道用药卫生学检查标准进行检验。临床前的毒性实验表明：本发明方法所生产的药物中毒反应与砷剂相似，局部外用可引起机体局部组织发生明显的凝固性坏死，被吸收人体内砷的浓度很低。如按常规用药，严格选择适应症，不会引起中毒反应。经对230例早期宫颈癌患者的临床治疗研究统计，治愈率为100%，随访五年以上未见复发者198例，五年相对治愈率也为100%。其中有四例Ⅰa期癌患者在近期治愈后的1至6年时间内各妊娠足月，自然分娩一次且母子均健在，幼儿（童）智力均在正常范围内。本发明方法所得产品治疗早期宫颈癌的效果统计数据见下表：