[发明专利]哌嗪衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 92102132.1 | 申请日： | 1992-03-19 |
| 公开（公告）号： | CN1036395C | 公开（公告）日： | 1997-11-12 |
| 发明（设计）人： | I·A·克利夫 | 申请（专利权）人： | 约翰韦恩兄弟有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴大建 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 制备 方法 | ||
1.制备2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂及其药学上可接受的酸加成盐的制备方法，该方法包括：
(a)将下式化合物(式中X是离去基团)与下式酰胺的阴离子反应，
或者
(b)将游离碱2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂转化为其药学上可接受的酸加成盐；或者
(c)2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂及其药学上可接受的酸加成盐转化为它的游离碱；
或者
(d)拆分外消旋的2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂。
2.权利要求1的方法，其中产物是2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂的对映体或其药学上可接受的盐，其中游离碱的[α]D26约为+53°(1％CHCl3溶液)。
3.权利要求1的方法，其中产物是2，3，4，5，6，7-六氢-1-{4-[1-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基]]-2-苯基丁酰基}-1H-氮杂的对映体或其药学上可接受的盐，其中游离碱的[α]D26约为-62°(1％CHCl3溶液)。
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