[发明专利]嘧啶-4-甲酰胺衍生物及其制法和医药应用

权利要求书

1、呈纯对映体或对映体混合物形式的通式(Ⅰ)的嘧啶-4-甲酰胺衍生物以及它们与药学上可接受的酸的加成盐，

式中

X代表一个或几个选自氢、氟、氯、甲氧基和环丙基的原子和/或基团，

R₁代表氢原子或C₁-C₃烷基，

R₂代表氢原子或甲基。

2、制备权利要求1的化合物的方法，其特征在于，使其中X的定义如上的通式（Ⅱ）的哌嗪与其中Y代表邻苯二甲酰亚氨基的式（Ⅲ）或（Ⅲ′）的试剂反应，

然后如果希望得到其中R₁为氢原子的最终化合物，则用水合肼处理如此得到的通式（Ⅳa）的衍生物，然后用盐酸水溶液处理以制取式中R₁和R′各为氢原子的通式（Ⅴ）的胺的盐酸盐，

或者如果希望得到其中R₁为C₁-C₃烷基的最终化合物，则将通式（Ⅳa）的化合物转化成式中Ⅹ的定义如上、Z代表三苯甲基的通式（Ⅳb）化合物，方法是，先用水合肼脱除通式（Ⅳa）化合物的保护基，然后用三苯甲基氯保护游离出的胺，

（Ⅳb）

然后，在碱存在下使C₁-C₃卤代烷与通式（Ⅳb）的化合物反应，再在质子性溶剂中用气体氯化氢使所得的化合物的胺官能团脱保护，制得式中R₁代表C₁-C₃烷基、R′代表氢原子的通式（Ⅴ）的胺的盐酸盐，

然后，如果希望得到其中R₂为甲基的通式（Ⅰ）的化合物，则用甲酸烷基酯处理通式（Ⅴ）的化合物，然后在氢锂铝存在下使式中R′代表甲酰基的通式（Ⅴ）甲酰基衍生物还原，最后，使式中R′代表氢原子或甲基的通式（Ⅴ）化合物与2-氯嘧啶-4-甲酰胺反应。

3、一种药物产品，其特征在于它由权利要求1的化合物组成。

4、一种药物组合物，其特征在于它含有与任何适当的赋形剂相结合的权利要求1的化合物。