[发明专利]新颖的作为治疗剂的5-氨基-4-羟基己酸衍生物无效
申请号: | 93100044.0 | 申请日: | 1993-01-04 |
公开(公告)号: | CN1089269A | 公开(公告)日: | 1994-07-13 |
发明(设计)人: | M·郎;G·博尔德;A·法斯勒;P·施内德;P·冯·胡格威斯特 | 申请(专利权)人: | 希巴-盖吉股份公司 |
主分类号: | C07K5/04 | 分类号: | C07K5/04;C07K7/06;A61K37/02 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 作为 治疗 氨基 羟基 己酸 衍生物 | ||
1、具下式的化合物
其中R1为氢;低级烷氧羰基;杂环基羰基;苄氧羰基(未取代的或由三个以下基团所取代的,取代基既可以相同也可不同,它们选自氟,卤代低级烷基,低级链烷酰基,磺基;低级烷磺酰基和氰基);杂环氧羰基(其中杂环是与碳原子相连的);所提到的羰基之一,其中所连接的羰基被硫代羰基所取代;杂环磺酰基;低级烷基磺酰基;或N-(杂环基-低级烷基)-N-低级烷基氨基羰基,B1为价键或α-氨基酸的二价基团,该基团以N-末端与R1相连并以C-末端与带有R2-CH2基团的碳原子上的氨基相连,R2和R3各自独立地为苯基或环已基,那些基团为未取代的或由一至三个取代基取代,取代基既可以相同也可以不同,它们选自羟基、低级烷氧基,卤素,卤代低级烷基,磺基,低级烷磺酰基,氰基和硝基,A1为-C=O和A2之间的价键或为α-氨基酸的二价基团,该基团以N-末端与-C=O基团相连并以C-末端与A2相连,A2为α-氨基酸的二价基团,它以N-末端与A1相连并以C-末端与NR4R5基团相连,或者A1和A2一起构成二肽的二价残基,它的中央酰胺键被还原,它以N-末端与-C=O基团相连,并以C-末端与NR4R5基团相连,并且R4和R5一起与所连的氮原子为未取代或取代的硫代吗啉代基团或吗啉代基团,或当有成盐基团存在时式Ⅰ化合物的盐,或式Ⅰ化合物的羟基保护衍生物或其盐。
2、按权利要求1中具式Ⅰ的化合物,其中R1为氢;低级烷氧羰基;杂环基羰基;苄氧羰基(未取代的或由三个以下基团所取代的,取代基既可以相同也可以不同,它们选自氟,卤代低级烷基,低级链烷酰基,磺基;低级烷酰基和氰基);或为杂环氧羰基(其中杂环是与碳原子相连的);或为所提到的羰基之一,其中所连接的羰基被硫代羰基所取代;B1为价键或α-氨基酸的二价基团,该基团以N-末端与R1相连并以C-末端与带有R2-CH2基团的碳原子上的氨基相连,R2和R3各自独立地为苯基或环己基,那些基团为未取代的或由一至三个取代基取代,取代基既可以相同也可以不同,它们选自卤素卤代低级烷基,磺基,低级烷磺酰基,氰基和硝基,A1为-C=O和A2之间的价键或为α-氨基酸的二价基团,该基团以N-末端与-C=O基团相连,并以C-末端与A2相连,A2为α-氨基酸的二价基团,它以N-末端与A1相连并以C-末端与NR4R5基团相连,或者A1和A2一起构成二肽的二价残基,它的中央酰胺键被还原,它以N-末端与-C=O基团相连,并以C-末端与NR4R5基团相连,并且R4和R5一起与所连的氮原子为未取代或取代的硫代吗啉代基团或吗啉代基团,或当有成盐基团存在时式Ⅰ化合物的盐。
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