[发明专利]新化合物

说明书

本发明涉及新化合物及其药物上可接受的盐。

更具体地说，它涉及具有抗溃疡活性及H₂-受体拮抗作用的、新的噻唑衍生物及其药物上可接受的盐，涉及该化合物的制备，也涉及含有该化合物的药物组合物及其用于人或动物治疗溃疡的方法。

因此，本发明的目的之一就是提供具有抗溃疡活性及H₂-受体拮抗作用的、新的噻唑衍生物及其药物上可接受的盐。

本发明的另一个目的就是提供所述的噻唑衍生物及其盐的制备方法。

本发明又一个目的就是提供含有所述的噻唑衍生物或其药物上可接受的盐作为活性组份的药物组合物。

本发明还一个目的就是提供预防或治疗人或动物溃疡的方法。

本发明的噻唑衍生物是新的，并可用下面通式（Ⅰ）表示：

其中R²是氢或可被合适取代基取代的低级烷基，

R³是氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素，

A是低级亚烷基及

Q是下式基团：

（其中R¹是有机基团），或可具有合适取代基的氨基甲酰基亚氨基，

条件是

当Q是可具有合适取代基的氨基甲酰基亚氨基时

而R³是低级烷氧基。

目的化合物（Ⅰ）或其盐可通过以下描述的反应路线制备。

方法（Ⅰ）

其中R¹、R²、R³、A及Q各自的定义如上，

R⁴及R⁶各为低级烷基，

R⁷及R⁸各自为取代基，

R¹_a是被保护的羟基（低级）烷基，

R¹_b是羟基低级烷基，

R¹_c是氨基（低级）烷基，

R¹_d是酰氨基（低级）烷基，

X¹是酸残留基，及

M¹是碱金属。

起始化合物（Ⅱ）、（Ⅳ）及（Ⅵ）或它们的盐可通过下面的方法制备。

R¹⁰是氢或硫代氨基甲酰基，

R¹¹是氰基或低级链烷酰基，

Y是碱土金属，

A¹是低级亚烷基，

M²是碱金属，

X²及X⁵各为卤素及

X³、X⁴及X⁶各为酸残留基。

目的化合物（Ⅰ）的合适的药物上可接受的盐是常规的无毒盐，包括如与碱或酸加成的盐，象与无机碱加成的盐，例如碱金属盐（如钠盐、钾盐等）、碱土金属盐（如钙盐、镁盐等）、铵盐;与有机碱形成的盐，例如有机胺盐（如三乙胺盐、吡啶盐、甲基吡啶盐、乙醇胺盐、三乙醇胺盐、二环己胺盐、N，N′-二苄基乙二胺盐等）;有机酸加成盐（如盐酸盐、氢碘酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐等）;有机羧酸或磺酸加成盐（如甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐等）;与碱性或酸性氨基酸加成的盐（例如精氨酸、天冬氨酸、谷氨酸等）。

在本发明书前面及随后的叙述中，包括在本发明范围之中的合适的实施例及对各种定义的说明将详述如下。

如果不另外说明，术语“低级”是指具有1-6个碳原子，优选是1-4个碳原子的基团。