[发明专利]眼用组合物

权利要求书

1．一种组合物，该组合物含有环孢多肽和选自聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯烷基苯基醚和聚氧乙烯烷基醚或其混合物的表面活性剂，并用于眼部施用。

2．按权利要求1的组合物，还含有一种增稠剂。

3．按权利要求2的组合物，其中增稠剂选自纤维素增稠剂、羧乙烯聚合物、聚乙烯聚合物和聚乙烯吡咯烷酮。

4．按权利要求1的组合物，含有约0.01-0.075％(w/v)的环孢多肽A；(1)约0.15-2.5％(w/v)硬脂酸-40-聚烃氧基酯；(2)约0.1-3.0％(w/v)纤维素增稠剂，它选自羟丙基甲基纤维素或羟乙基纤维素；和(3)约0.0001-0.01％(w/v)选自丁基化羟甲苯或硫代硫酸钠的抗氧化剂。

5．按权利要求1-4之任一项的组合物，还含有一种含水载体。

6．按权利要求1-3之任一项的组合物，其中环孢多肽是环孢多肽A。

7．按权利要求1-4之任一项的组合物，在适于该组合物局部用于眼的容器中。

8．权利要求1-6之任一项的组合物在制备用于治疗患者眼睛或眼睛四周或者有关器官或组织疾病或病症的药物中的应用。

9．用于制备权利要求1-4之任一项组合物的环孢多肽。

10．按权利要求1-7之任一项的组合物，它被配制成眼滴剂。

11．按权利要求1-7之任一项的组合物，其中聚氧乙烯脂肪酸酯基于C₁₄-C₂₂脂肪酸和聚合数约为20至60的聚氧乙烯部分。

12．按权利要求11的组合物，其中聚氧乙烯脂肪酸酯是硬脂酸-40-聚烃氧基酯。

13．按权利要求1-7、11或12之任一项的组合物，其中聚氧乙烯烷基苯基醚基于一个或多个C₄-C₁₀烷基取代的酚和聚合数约为1至50的聚氧乙烯部分。

14．按权利要求13的组合物，其中聚氧乙烯烷基苯基醚是聚氧乙烯辛基苯基醚。

15．按权利要求1-7或11-14之任一项的组合物，其中聚氧乙烯烷基醚基于C₄-C₂₀脂肪醇和聚合数约为10至60的聚氧乙烯部分。

16．按权利要求15的组合物，其中聚氧乙烯烷基醚是聚氧乙烯十六烷基醚。

17．按权利要求1-7或11-16之任一项的组合物，其中表面活性剂与环孢多肽的重量比是大约10∶1至50∶1。

18．按权利要求1-7或11-17之任一项的组合物，其还含有一种等渗剂、缓冲剂、防腐剂和/或pH调节剂。

19．按权利要求1-7或11-18之任一项的组合物，其还含有浓度大约为0.01-0.5％(w/v)的乙醇。