[发明专利]乙醇胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 93109406.2 | 申请日： | 1989-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN1086816A | 公开（公告）日： | 1994-05-18 |
| 发明（设计）人： | 伊安·弗雷德里克·斯基德摩尔;艾伦·内勒;查尔斯·威尔比;哈里·芬奇;劳伦斯·亨利·查尔斯·伦特斯;戴维·米德尔米斯 | 申请（专利权）人： | 格拉克索公司 |
| 主分类号： | C07D333/56 | 分类号： | C07D333/56;C07D333/16;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙醇胺 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、式(Ⅰ)化合物及其生理上可接受的盐的制备方法
式中，R1和R2各代表氢原子；
其中R3是亚甲基，R4和R5各是羟基；
X代表含4个碳原子的亚烷基；
Y代表C1-3亚烷基链；
R18代表氢原子；
Q代表
这里Z代表硫；
R11和R12各代表氢；
该方法的特征在于，
(a)以式(Ⅲ)烷基化剂烷基化式(Ⅱ)胺，所说式(Ⅱ)和式(Ⅲ)分别为：
其中Ar，R2，R18，Q，X和Y的定义同上，而L代表卤原子；
若需要，紧接着除去任何保持性基团；
当得到的式(Ⅰ)化合物是对映的混合物时，可选择地将该混合物拆分以得到所需对映体；
根据需要，将所得式(Ⅰ)化合物或其盐转化成生理上可接受的盐。
2、按照权利要求1所述的方法，其中，式（Ⅰ）化合物选自：
α′-[[[6-[2-（苯并[b]噻吩基）乙氧基]己基]氨基]甲基]-4-羟基-1，3-苯二甲醇;
5-[1-羟基-2-[[6-[[4-（2-噻吩基）丁氧基]己基]氨基]乙基]-1，3-苯二醇;
以及上述化合物的生理上可接受的盐。
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