[发明专利]乙醇胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 93109406.2 | 申请日： | 1989-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN1086816A | 公开（公告）日： | 1994-05-18 |
| 发明（设计）人： | 伊安·弗雷德里克·斯基德摩尔;艾伦·内勒;查尔斯·威尔比;哈里·芬奇;劳伦斯·亨利·查尔斯·伦特斯;戴维·米德尔米斯 | 申请（专利权）人： | 格拉克索公司 |
| 主分类号： | C07D333/56 | 分类号： | C07D333/56;C07D333/16;A61K31/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 英国英*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙醇胺 衍生物 制备 方法 | ||
本发明涉及对β2-肾上腺受体有兴奋作用的新颖的乙醇胺衍生物，以及它们的制备方法，药物组合物和它们在医疗方面的应用。
在此之前，乙醇胺衍生物被描述成对β-肾上腺受体有兴奋作用的支气管扩张剂。
例如，英国专利说明书2140800A号描述了具有如下通式的苯乙醇胺化合物
其中R1和R2分别代表氢或C1-3烷基，m是2-8的整数，n是1-7的整数，Ar是任意取代的苯基。
英国专利说明书2162842A和欧洲专利说明书0178919A描述了具有如下通式的氨基苯酚化合物
其中R1和R2各自代表氢或C1-3烷基，X代表C1-7烷撑，C2-7烯撑或C2-7炔撑链;Y代表C1-6烷撑，C2-6烯撑或C2-6炔撑链;Ar代表被一个或多个特定取代基任意取代的苯基;O代表R3CO-基或R3NHCO-，R3R4NSO2-，R5SO2-，其中R3或R4代表氢原子或C1-3烷基，R5代表C1-4烷基。
英国专利说明书2165542A描述了具有如下通式的二氯苯胺衍生物：
其中R1和R2代表氢或C1-3烷基，X代表C1-6烷撑或炔撑链;Y代表C1-4烷撑，C2-4烯撑或C2-4炔撑链，Ar代表被一种或多种特定取代基任意取代的苯基。
我们发现了一组新颖的化合物，其结构不同于英国专利2140800A，2162842A，2165542A以及欧洲专利0178919A所述的化合物具有令人满意的作用。
本发明提供了具有如下通式的化合物及其生理上可以接受的盐及溶剂化物（如，水合物）：
其中Ar代表（a）
（其中R3是直链的或支链的C1-3烷撑），
（其中R4和R5中的一个代表羟基，另一个代表氢或卤素或羟基），
〔其中R6是R7CO-或R7NHCO或R7R8NSO2-或R9SO2-其中R7和R8代表氢或C1-3烷基，R9代表C1-3烷基）p是0或1的整数〕，
（其中R16和R17代表氢或C1-4烷基，或者当R16是氢原子的时候，R17也可以代表C1-4烷氧基羧基基团），
（其中R10是C13的烷基）
X代表一个键或C1-7烷撑，C2-7烯撑或C2-7炔撑链。
Y代表一个键或C1-6烷撑，C2-6烯撑或C2-6炔撑链，前提是X和Y的碳原子总和是2-10，
R1和R2分别代表氢或C1-3烷基，其前提是R1和R2中的碳原子总和不超过4。
R18代表氢或C1-3烷基;
O代表下列基团中的一个：
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