[发明专利]内皮素受体拮抗剂无效
申请号: | 93119929.8 | 申请日: | 1993-12-22 |
公开(公告)号: | CN1096513A | 公开(公告)日: | 1994-12-21 |
发明(设计)人: | J·D·埃利奥特;J·D·利伯 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;A61K31/405 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 内皮 受体 拮抗剂 | ||
1、式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐
其中
R1是-X(CH2)nAr或-X(CH2)nR8或
;
R2是氢,Ar或(C);
P1是-X(CH2)nR8;
P2是-X(CH2)nR8,或-XR9Y;
R3和R5各自是氢;R11,OH,C1-8烷氧基,S(O)qR11,N(R6)2,Br,F,I,Cl,CF3,NHCOR6,-R11CO2R7-XR9-Y,XY或-X(CH2)nR8,其中-X(CH2)nR8中的亚甲基是未取代或被1个或2个以上-(CH2)nAr基团所取代;
R4是氢、Ar、R11、OH、C1-5烷氧基、S(O)qR11、N(R6)2、-X(R11)、Br、F、I、Cl或NHCOR6其中C1-5烷氧基可以是未取代或被OH,甲氧基或卤素所取代;
R6各自为氢或C1-4烷基;
R7各自为氢,C1-6烷基或(CH2)nAr;
R8是氢、R11、CO2R7、CO2C(R7)2O(CO)XR7,N(R7)SO2R7、PO3(R7)2;SO2NR7R11,CONR7SO2R11,SO3R7SO2R7,SO3R7,SO2R7,P(O)(OR7)R7,CN,-C(O)N(R6)2,四唑或OR6;
R9是C1-10烷基、C2-10链烯基或苯基,全部是未取代的,或被1个或2个以上OH,N(R6)2,COOH,卤素或XC1-5烷基取代;
R10是R3或R4;
R11是C1-8烷基,C2-8链烯基、C2-8链炔基,全部是未取代的,或被1个或2个以上OH,CH2OH,N(R6)2或卤素取代;
X是(CH2)n.O.NR6或S(O)q;
Y是CH3或-X(CH2)nAr;
Ar是:
萘基、吲哚基、吡啶基、噻吩基、噁唑烷基、噁唑基、噻唑基、异噻唑基、吡唑基、三唑基、四唑基、咪唑基、咪唑烷基、噻唑烷基、异噁唑基、噁二唑噻、噻二唑基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯基或嘧啶基、全部可以是未取代,或被1个或2个以上的R3或R4基取代;
A是C=0,或(C(R6)2)m;
B是-CH2-或-O-;
q是0,1或2;
n是从0到6的整数;
m是1,2或3;
和虚(点)线表明任意存在的双键;条件是当任意双健存在时,这里没有P1或R10,并且又一个条件是在R1的定义中,X不是氧。
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