[发明专利]6，6-二甲基-2-脂酰基环己-4-烯-1，3-二酮的衍生物

说明书

本发明涉及到使用6，6-二甲基-2-脂酰基环己-4-烯-1，3-二酮在化妆品行业防止太阳的辐射，涉及到含有这些物质的制剂，涉及到6，6-二甲基-2-脂酰基环己-4-烯-1，3-二酮的一个新的衍生物及其生产方法。

无论打算提供完全的或部分的防止太阳辐射的屏蔽，一些防晒产品象防晒霜、防晒乳、防晒洗剂或唇膏都含有一种或多种防晒剂。

这些防晒剂主要来源于合成品而且用于选择性地吸收一定范围波长的太阳紫外线。因此有吸收紫外线B或吸收紫外线A的短波或长波的防晒剂。

事实上，直到最近，人们才认识到290到320nm波段的紫外线B是造成日炙的主要原因，尽管它刺激皮肤的晒黑，而320到400nm波段的紫外线导致皮肤的炙伤及刺激黑色素的形成。

因此，目前使用的大多数化妆品防晒剂只吸收紫外线B的辐射。

这种屏蔽紫外线B的例子如2-乙基己基-4-甲氧基肉桂酸酯，它广泛应用于化妆品方面。

然而，自从人们认识到紫外线A的辐射能引起皮肤癌以来，已经证实使用紫外线A的屏蔽剂连同使用紫外线B的防晒剂是十分必要的。

二苯甲酰甲烷衍生物常常作为紫外线A的屏蔽屏剂，它吸收350nm范围的紫外线A。

到目前为止，还没有既能吸收紫外线B又有吸收重要波段的紫外线A的防晒剂。

目前使用的防晒剂，或者是选择性的屏蔽紫外线A的辐射且连同微弱地屏蔽紫外线B，或者是选择性地屏蔽紫外线B的辐射且连同微弱地屏蔽紫外线A。

本申请者出人意料地发现，6，6-二甲基-2-脂酰基环己-4-烯-1，3-二酮家族衍生物不但吸收紫外线B的辐射，也能吸收紫外线A的相当大部分的辐射。

该家族的衍生物成员满足于结构式（Ⅰ）

结构式中的R₁代表C₁-C₆的烷基，R₂代表氢原子或烷基，R₃代表氢原子或羟基或烷氧基。

作为该家族成员的例子有：在320mm有最大吸收的4，6，6-三甲基-5-甲氧基-2-乙酰基环己-4-烯-1，3-二酮，在324nm有一最大吸收的6，6-二甲基-5-甲氧基-2-异丁酰基环己-4-烯-1，3-二酮，在324mm有一最大吸收的4，6，6-三甲基-5-甲氧基-2-异丁酰基环己-4-烯-1，3-二酮。

因此本发明提供了结构式（Ⅰ）的6，6-二甲基-2-脂酰基环己-4-烯-1，3-二酮作为活性成分，用在化妆品中，特别是作为防晒剂，

结构式中R₁为C₁-C₆烷基，R₂为氢原子或C₁-C₆烷基，R₃为氢原子或羟基或C₁-C₆烷氧基。

在结构式（Ⅰ）及以下的结构式中，C₁-C₆烷基是指直链或支链烷基，例如甲基、乙基、正丙基、甲基乙基、正丁基、正己基或1，1-二甲基乙基;C₁-C₆烷氧基是指直链的或支链的烷氧基，例如甲氧基，乙氧基或正丙氧基。

该家族的一些衍生物成员存在于自然界中，具体提到的如下：

4，6，6-三甲基-5-甲氧基-2-乙酰基环己-4-烯-1，3-二酮（相应于结构式Ⅰ中的R₁和R₂是甲基，R₃是甲氧基）可从白千层的叶子中提取出来，白千层是白桃金娘科树木，是马来半岛和印度尼西亚苏门答腊岛特有的植物;

4，6，6-三甲基-5-羟基-2-正丁酰基环己-4-烯-1，3-二酮，又叫脆假胞菌素醇（fraginol)（相应于结构式Ⅰ中的R₁为丙基，R₂为甲基，R₃为羟基），可从鳞毛蕨科香草提取出来。（L.M.Molodozhnikova等，Khim-Farm.Zh.，1971，5，32）。