[发明专利]哌啶或哌嗪衍生物,含它们的药物组合物及它们的用途无效
申请号: | 94116585.X | 申请日: | 1994-09-27 |
公开(公告)号: | CN1056610C | 公开(公告)日: | 2000-09-20 |
发明(设计)人: | H·布特歇尔;C·瑟福里德;G·巴陶兹科;H·戈莱尔 | 申请(专利权)人: | 默克专利股份有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D405/14;A61K31/495 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 衍生物 它们 药物 组合 用途 | ||
1.式I哌啶或哌嗪衍生物或它们的生理相容盐其中,Ind为未取代或被OH、OA、CN、Hal、COR2或CH2R2单取代或多取代的吲哚-3-基,R1为未被取代的或被CN、CH2OH、CH2OA或COR2单取代的苯并呋喃-5-基或2,3-二氢苯并呋喃-5-基,苯并二氢吡喃-6-基、苯并二氢吡喃-4-酮-6-基,3-苯并吡喃-6-基或苯并吡喃-4-酮-6-基,Q为CmH2m,Z为N或CR3,A为C1-6烷基,Hal为F、Cl、Br或I,R2为OH、OA、NH2、NHA或NA2,R3为H、OH或OAm为2、3或4。
2.权利要求1的化合物选自:(a)1-〔4-(5-甲氧基吲哚-3-基)丁基〕-4-(2-羟基甲基苯并呋喃-5-基)哌嗪;
(b)1-〔4-(5-氨基甲酰基吲哚-3-基)丁基〕-4-羟基-4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)哌啶;
(c)1-〔4-(5-氨基甲酰基吲哚-3-基)丁基〕-4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)哌啶;
(d)1-〔4-(5-甲氧基吲哚-3-基)丁基〕-4-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)哌嗪;
(e)1-〔4-(5-氰基吲哚-3-基)丁基〕-4-(2-乙氧基-羰基苯并呋喃-5-基)哌嗪;
(f)1-〔4-(5-氰基吲哚-3-基)丁基〕-4-(2-氨基甲酰苯并呋喃-5-基)哌嗪;
(g)1-〔4-(5-甲氧基吲哚-3-基)丁基〕-4-(苯并二氢吡喃-6-基)哌嗪;
(h)1-〔4-(5-羟基吲哚-3-基)丁基〕-4-(苯并二氢吡喃-6-基)哌嗪。
3.制备药物组合物的方法,其特征在于:将权利要求1所述的式I化合物和/或其生理相容盐与至少一种固态、液态或半液态的赋形剂或添加剂一起制成适宜剂量组合物。
4.药物组合物,其含至少一种权利要求1所述的式I化合物和/或其生理相容盐。
5.权利要求1所述式I化合物或其生理相容盐在生产药物上的应用。
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