[发明专利]1-(2-氟环丙基)喹诺酮甲酸和1-(2-氟环丙基)二氮杂萘酮甲酸的衍生物

权利要求书

1、式(Ⅰ)化合物及其可药用的水合物和酸加成盐，以及潜在羧酸的碱金属盐、碱土金属盐、银盐及盐：

其中

R¹代表氢、任选被羟基取代的C₁-C₃烷基、C₁-C₄烷氧羰基、任选被卤素取代的乙酰基、或(5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基；

R²代表氢；具有1-3个碳原子并任选被羟基、甲氧基、氨基、甲氨基或二甲氨基取代的烷基；或代表(5-甲基-2-氧-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基、乙酰氧甲基或新戊酰氧甲基；

n代表0或1；

X¹代表卤素或硝基；

X²代表氢、卤素、氨基或甲基；

A代表N、C-H、C-F、C-Cl、C-Br、C-CF₃、C-OCH₃、C-OCH₂F、C-CH₃或C-C≡CH。

2、权利要求1的式（Ⅰ）化合物及其可药用的水合物和酸加成盐，以及潜加羧酸的碱金属盐、碱土金属盐、银盐和鈲盐，其中：

R¹代表氢、甲基、乙基、叔丁氧羰基、乙酰基、三氟乙酰基或三氯乙酰基;

R²代表氢;

n代表0或1;

X¹代表氯或氟;

X²代表氢、氟、氨基或甲基;

A代表N、C-H、C-F、C-Cl、C-Br、C-CF₃、C-OCH₃、C-OCHF₂、C-CH₃或C-C≡CH。

3、权利要求1的式（Ⅰ）化合物及其可药用的水合物和酸加成盐，以及潜在羧酸的碱金属盐、碱土金属盐、银盐和鈲盐，其中：

R¹代表氢或甲基;

R²代表氢;

n代表1;

X¹代表氟;

X²代表氢、氟或氨基;

A代表N、C-H、C-F、C-Cl、C-Br、或C-OCH₃。

4、权利要求1-3的对映异构纯的化合物。

5、制备权利要求1-4的式（Ⅰ）化合物的方法，其特征在于：任选在酸俘获剂存在下，使式（Ⅱ）化合物与式（Ⅲ）化合物反应，并脱除可能存在的所有保护基：

其中

R²、X¹、X²和A具有上述含义;

Y代表卤素，特别是代表氟或氯;

其中

R¹和n具有上述含义。

6、制备权利要求5的式（Ⅱ）对映异构纯中间体的方法，其特征在于：在光学活性N-（甲基）丙烯酰基氨基酸衍生物的光学活性聚合物上，用有机溶剂对相应的外消旋体进行色谱拆分。