[发明专利]取代的联苯噁唑磺酰胺无效

专利信息
申请号: 95109400.9 申请日: 1995-08-25
公开(公告)号: CN1060171C 公开(公告)日: 2001-01-03
发明(设计)人: N·穆卢吉桑;J·C·巴里什 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
主分类号: C07D413/12 分类号: C07D413/12;C07D413/14;A61K31/415;//;26114;26330);26114;27720);26114;23110);26114;26108;26108)
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王景朝,孟八一
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 联苯 噁唑磺酰胺
【权利要求书】:

1.下式化合物

或其对映体、非对映体或药学上可接受的盐,式中:

X和Y之一是N而另一个是O;

R1、R2、R3和R4各自直接与环碳键连,并各自独立地为

    (a)氢;

    (b)烷基,链烯基,炔基,烷氧基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,芳氧基,芳烷基或芳烷氧基,它们均可被Z1、Z2和Z3取代;

    (c)卤素;

    (d)羟基;

    (e)氰基;

    (f)硝基;

    (g)-C(O)H或-C(O)R5

    (h)-CO2H或-CO2R5

    (i)-Z4-NR6R7

    (j)-Z4-N(R10)-Z5-NR8R9;或

    (k)R3和R4一起还可以是均可被Z1、Z2和Z3取代的亚烷基或亚烯基,同与它们相连的碳原子一起形成4至8元饱和、不饱和或芳香环;

  R5是烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基或芳烷基,它们均可被Z1、Z2和Z3取代;

  R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为:

  (a)氢;或

  (b)烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基或芳烷基,它们均可被Z1、Z2和Z3取代;或者

  R6和R7一起可以是均可被Z1、Z2和Z3取代的亚烷基或亚烯基,同与它们相连的氮原子一起形成3至8元饱和或不饱和环;或者,R8、R9和R10中任意两者一起是均可被Z1、Z2和Z3取代的亚烷基或亚烯基,同与它们相连的原子一起形成3至8元饱和或不饱和环;

  R11、R12、R13和R14各自独立地为:

  (a)氢;

  (b)烷基,链烯基,炔基,烷氧基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,芳氧基,芳烷基或芳烷氧基,它们均可被Z1、Z2和Z3取代;

  (c)杂环,取代的杂环或杂环氧基;

  (d)卤素;

  (e)羟基;

  (f)氰基;

  (g)硝基;

  (h)-C(O)H或-C(O)R5

(i)-CO2H或-CO2R5

(j)-SH,-S(O)nR5,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR5,        -O-S(O)m-OR5,-O-S(O)mOH或        -O-S(O)m-OR5

  (k)  -Z4-NR6R7;或

  (l)  -Z4-N(R10)-Z5-NR8R9

Z1、Z2和Z3各自独立地为

(a)氢;

(b)卤素;

(c)羟基;

(d)烷基;

(e)链烯基;

(f)芳基;

(g)芳烷基;

(h)烷氧基;

(i)芳氧基;

(j)芳烷氧基;

(k)杂环,取代的杂环或杂环氧基;

(l)-SH,-S(O)nZ6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OZ6        -O-S(O)m-Z6,-O-S(O)mOH或        -O-S(O)m-OZ6

(m)氧代;

(n)硝基;

(o)氰基;

(p)-C(O)H或-C(O)Z6

(q)-CO2H或-CO2Z6

(r)-Z4-NZ7Z8

(s)-Z4-N(Z11)-Z5-H;

(t)-Z4-N(Z11)-Z5-Z6;或

(u)-Z4-N(Z11)-Z5-NZ7Z8

Z4和Z5各自独立地为

(a)单键;

(b)-Z9-S(O)n-Z10-;

(c)-Z9-C(O)-Z10-;

(d)-Z9-C(S)-Z10-;

(e)-Z9-O-Z10-;

(f)-Z9-S-Z10-;

(g)-Z9-O-C(O)-Z10-;或

(h)-Z9-C(O)-O-Z10-

Z6是烷基,被1、2或3个卤素取代的烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,被1、2或3个卤素取代的芳基,被三卤代烷基取代的芳基,或芳烷基;

Z7和Z8各自独立地是氢,烷基,环烷基,环烷基烷基,环烯基烷基,芳基或芳烷基,或者Z7和Z8一起是亚烷基或亚烯基,同与它们相连的氮原子一起形成3至8元饱和或不饱和环;

Z9和Z10各自独立地为单键,亚烷基,亚烯基或亚炔基;

Z11

(a)氢;或

(b)烷基,被1、2或3个卤素取代的烷基,环烷基,环烷基烷基,环烯基烷基,芳基或芳烷基;

或者Z7、Z8和Z11中任意二者一起为亚烷基或亚烯基,同与它们相连的原子一起形成3至8元饱和或不饱和环;

J是O,S,N或NR15

K和L是N或C,但条件是:K或L中至少一个是C;

R15是氢,烷基,羟基乙氧基甲基或甲氧基乙氧基甲基;

各m独立地为1或2;

各n独立地为0、1或2;和

P是0或1或2;

其中,“烷基”或“烷-”是具有1至10个碳原子的直链或支链烃基;“低级烷基”是1至4个碳原子的烷基;“芳基”是苯基、萘基或联苯基;“链烯基”是具有2-10个碳原子并具有至少一个双键的直链或支链烃基;“炔基”是具有2-10个碳原子并具有至少一个叁键的直链或支链烃基;“亚烷基”是通过单键相连的1至5个碳原子的直链桥,它可被1至3个低级烷基取代;“亚烯基”是通过单键相连的具有1或2个双键的2至5个碳原子的直链桥,它可被1至3个低级烷基取代;“亚炔基”是通过单键相连的具有1个叁键的2至5个碳原子的直链桥,它可被1至3个低级烷基取代;“环烷基”和“环烯基”是3至8个碳原子的环烃基;“卤素”是氟、氯、溴或碘;“杂环”是任选被取代的全饱和或不饱和、芳族或非芳族4至7元单环、7至11元二环或10至15元叁环体系,它在至少一个含碳原子环中具有至少一个杂原子。

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