[发明专利]取代的联苯噁唑磺酰胺无效
申请号: | 95109400.9 | 申请日: | 1995-08-25 |
公开(公告)号: | CN1060171C | 公开(公告)日: | 2001-01-03 |
发明(设计)人: | N·穆卢吉桑;J·C·巴里什 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
主分类号: | C07D413/12 | 分类号: | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/415;//;26114;26330);26114;27720);26114;23110);26114;26108;26108) |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝,孟八一 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 联苯 噁唑磺酰胺 | ||
1.下式化合物
或其对映体、非对映体或药学上可接受的盐,式中:
X和Y之一是N而另一个是O;
R1、R2、R3和R4各自直接与环碳键连,并各自独立地为
(a)氢;
(b)烷基,链烯基,炔基,烷氧基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,芳氧基,芳烷基或芳烷氧基,它们均可被Z1、Z2和Z3取代;
(c)卤素;
(d)羟基;
(e)氰基;
(f)硝基;
(g)-C(O)H或-C(O)R5;
(h)-CO2H或-CO2R5;
(i)-Z4-NR6R7;
(j)-Z4-N(R10)-Z5-NR8R9;或
(k)R3和R4一起还可以是均可被Z1、Z2和Z3取代的亚烷基或亚烯基,同与它们相连的碳原子一起形成4至8元饱和、不饱和或芳香环;
R5是烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基或芳烷基,它们均可被Z1、Z2和Z3取代;
R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为:
(a)氢;或
(b)烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基或芳烷基,它们均可被Z1、Z2和Z3取代;或者
R6和R7一起可以是均可被Z1、Z2和Z3取代的亚烷基或亚烯基,同与它们相连的氮原子一起形成3至8元饱和或不饱和环;或者,R8、R9和R10中任意两者一起是均可被Z1、Z2和Z3取代的亚烷基或亚烯基,同与它们相连的原子一起形成3至8元饱和或不饱和环;
R11、R12、R13和R14各自独立地为:
(a)氢;
(b)烷基,链烯基,炔基,烷氧基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,芳氧基,芳烷基或芳烷氧基,它们均可被Z1、Z2和Z3取代;
(c)杂环,取代的杂环或杂环氧基;
(d)卤素;
(e)羟基;
(f)氰基;
(g)硝基;
(h)-C(O)H或-C(O)R5;
(i)-CO2H或-CO2R5;
(j)-SH,-S(O)nR5,-S(O)m-OH,-S(O)m-OR5, -O-S(O)m-OR5,-O-S(O)mOH或 -O-S(O)m-OR5;
(k) -Z4-NR6R7;或
(l) -Z4-N(R10)-Z5-NR8R9;
Z1、Z2和Z3各自独立地为
(a)氢;
(b)卤素;
(c)羟基;
(d)烷基;
(e)链烯基;
(f)芳基;
(g)芳烷基;
(h)烷氧基;
(i)芳氧基;
(j)芳烷氧基;
(k)杂环,取代的杂环或杂环氧基;
(l)-SH,-S(O)nZ6,-S(O)m-OH,-S(O)m-OZ6 -O-S(O)m-Z6,-O-S(O)mOH或 -O-S(O)m-OZ6;
(m)氧代;
(n)硝基;
(o)氰基;
(p)-C(O)H或-C(O)Z6;
(q)-CO2H或-CO2Z6;
(r)-Z4-NZ7Z8;
(s)-Z4-N(Z11)-Z5-H;
(t)-Z4-N(Z11)-Z5-Z6;或
(u)-Z4-N(Z11)-Z5-NZ7Z8;
Z4和Z5各自独立地为
(a)单键;
(b)-Z9-S(O)n-Z10-;
(c)-Z9-C(O)-Z10-;
(d)-Z9-C(S)-Z10-;
(e)-Z9-O-Z10-;
(f)-Z9-S-Z10-;
(g)-Z9-O-C(O)-Z10-;或
(h)-Z9-C(O)-O-Z10-
Z6是烷基,被1、2或3个卤素取代的烷基,链烯基,炔基,环烷基,环烷基烷基,环烯基,环烯基烷基,芳基,被1、2或3个卤素取代的芳基,被三卤代烷基取代的芳基,或芳烷基;
Z7和Z8各自独立地是氢,烷基,环烷基,环烷基烷基,环烯基烷基,芳基或芳烷基,或者Z7和Z8一起是亚烷基或亚烯基,同与它们相连的氮原子一起形成3至8元饱和或不饱和环;
Z9和Z10各自独立地为单键,亚烷基,亚烯基或亚炔基;
Z11是
(a)氢;或
(b)烷基,被1、2或3个卤素取代的烷基,环烷基,环烷基烷基,环烯基烷基,芳基或芳烷基;
或者Z7、Z8和Z11中任意二者一起为亚烷基或亚烯基,同与它们相连的原子一起形成3至8元饱和或不饱和环;
J是O,S,N或NR15;
K和L是N或C,但条件是:K或L中至少一个是C;
R15是氢,烷基,羟基乙氧基甲基或甲氧基乙氧基甲基;
各m独立地为1或2;
各n独立地为0、1或2;和
P是0或1或2;
其中,“烷基”或“烷-”是具有1至10个碳原子的直链或支链烃基;“低级烷基”是1至4个碳原子的烷基;“芳基”是苯基、萘基或联苯基;“链烯基”是具有2-10个碳原子并具有至少一个双键的直链或支链烃基;“炔基”是具有2-10个碳原子并具有至少一个叁键的直链或支链烃基;“亚烷基”是通过单键相连的1至5个碳原子的直链桥,它可被1至3个低级烷基取代;“亚烯基”是通过单键相连的具有1或2个双键的2至5个碳原子的直链桥,它可被1至3个低级烷基取代;“亚炔基”是通过单键相连的具有1个叁键的2至5个碳原子的直链桥,它可被1至3个低级烷基取代;“环烷基”和“环烯基”是3至8个碳原子的环烃基;“卤素”是氟、氯、溴或碘;“杂环”是任选被取代的全饱和或不饱和、芳族或非芳族4至7元单环、7至11元二环或10至15元叁环体系,它在至少一个含碳原子环中具有至少一个杂原子。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司,未经布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/95109400.9/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。