[发明专利]取代的联苯噁唑磺酰胺

说明书

本申请是序号为08／487358(1995年6月7日申请)的申请的部分继续申请，而08／487358号申请又是1995年1月4日申请的序号为08／368285的申请的部分继续申请，而后者又是1994年8月26日申请的序号为08／297187的申请的部分继续申请。所有这些申请的全部内容均被本文参考引用。

本发明涉及尤其可用于治疗高血压的endothelin拮抗剂。

式Ⅰ化合物、其对映体和非对映体及其药学上可接受的盐是end-othelin受体拮抗剂，尤其可用作抗高血压剂。所述式Ⅰ化合物如下：在本说明书的上下文中，上式中的符号的定义如下：X和Y之一是N而另一个是O；R¹、R²、R³和R⁴自直接与环碳键连，并各自独立地为(a)氢；(b)烷基，链烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，它们均可被Z¹、Z²和Z³取代；

(c)卤素；

(d)羟基；

(e)氰基；

(f)硝基；

(g)-C(O)H或-C(O)R⁵；

(h)-CO₂H或-CO₂R⁵；

(i)-Z⁴-NR⁶R⁷；

(j)-Z⁴-N(¹⁰)-Z⁵-NR⁸R⁹；或

(k)R³和R⁴一起还可以是均可被Z¹、Z²和Z³取代的亚烷基或亚烯基，

    同与它们相连的碳原子一起形成4至8元饱和，不饱和或芳香环；

    R⁵是烷基，链烯基，炔基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，环烯基

    烷基，芳基或芳烷基，它们均可被Z¹、Z²和Z³取代；

R⁶、R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰各自独立地为：

(a)氢；或

(b)烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基烷基、芳基或芳烷基，它

    们均可被Z¹、Z²和Z³取代；或者

R⁶和R⁷一起可以是均可被Z¹、Z²和Z³取代的亚烷基或亚烯基，同与它们相连的氮原子一起形成3至8元饱和或不饱和环；或者，R⁸、R⁹和R¹⁰中任意两者一起是均可被Z¹、Z²和Z³取代的亚烷基或亚烯基，同与它们相连的原子一起形成3至8元饱和或不饱和环；R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴自独立地为：

(a)氢；

(b)烷基，链烯基，炔基，烷氧基，环烷基，环烷基烷基，环烯基，

    环烯基烷基，芳基，芳氧基，芳烷基或芳烷氧基，它们均可被Z¹、Z²和Z³取代；

(c)杂环，取代的杂环或杂环氧基；

(d)卤素；

(e)羟基；

(f)氰基；

(g)硝基；

(h)-C(O)H或-C(O)R⁵；

(i)-CO₂H或-CO₂R⁵；