[发明专利]增大包封量的脂质体

权利要求书

1.脂质体及其包含多层脂质体的悬浮液，其特征是，脂质体的膜是由含有基本饱和脂肪酸基的中性磷脂和含有基本饱和脂肪酸基的带电磷脂构成的，所述中性磷脂和所述带电磷脂的重量比为200∶1-3∶1，脂质体的平均粒度为50nm-3,000nm，脂质体的包封量(内水相(体积)/脂质(重量))至少为5ml/g。

2.权利要求1中的脂质体及其悬浮液，其中，中性磷脂和带电磷脂的脂肪酸基数至少为14。

3.权利要求2中的脂质体及其悬浮液，其中，中性脂质为磷脂酰胆碱。

4.权利要求3中的脂质体及其悬浮液，其中，磷脂酰胆碱为二棕榈酰磷脂酰胆碱或二硬脂酰磷脂酰胆碱。

5.权利要求2中的脂质体及其悬浮液，其中，带电磷脂为磷脂酰丝氨酸，磷脂酰甘油，磷脂酰肌醇，磷脂酸或磷脂酸和氨基醇的酯。

6.权利要求5中的脂质体及其悬浮液，其中，磷脂酰丝氨酸为二棕榈酰磷脂酰丝氨酸或二硬脂酰磷脂酰丝氨酸。

7.权利要求5中的脂质体及其悬浮液，其中，磷脂酰甘油为二棕榈酰磷脂酰甘油或二硬脂酰磷脂酰甘油。

8.权利要求5中的脂质体及其悬浮液，其中，磷脂酰肌醇为二棕榈酰磷脂酰肌醇或二硬脂酰磷脂酰肌醇。

9.权利要求5中的脂质体及其悬浮液，其中，磷脂酸为二棕榈酰磷脂酸或二硬脂酰磷脂酸。

10.权利要求5中的脂质体及其悬浮液，其中，磷脂酸与氨基醇的酯为二棕榈酰磷脂酸或二硬脂酰磷脂酸与羟基乙二胺的酯。

11.权利要求1-10中任一脂质体及其悬浮液，其中，中性磷脂与带电磷脂的重量比为60∶1-4∶1。

12.权利要求1-11中任一脂质体及其悬浮液，其中，脂质体的平均粒度为150nm-1000nm。

13.权利要求1-11中任一脂质体及其悬浮液，其中，包封量至少为6ml/g。

14.权利要求1-11中任一脂质体及其悬浮液，其中，包封量至少为8ml/g。

15.权利要求1-11中任一脂质体及其悬浮液，其中，包封量至少为10ml/g。

16.权利要求1-15中任一脂质体及其悬浮液，其中，总脂质浓度为20mg/ml-100mg/ml。

17.权利要求1-15中任一脂质体及其悬浮液，其中，总脂质浓度为40mg/ml-90mg/ml。

18.权利要求1-15中任一脂质体及其悬浮液，其中，总脂质浓度为50mg/ml-80mg/ml。

19.权利要求1-18中任一脂质体及其悬浮液，其中，将水溶性药物包封在脂质体的内水相中。

20.权利要求1-19中任一脂质体及其悬浮液，其中，将水溶性并且非电解质药物包封在脂质体的内水相中。

21.权利要求1-19中任一脂质体及其悬浮液，其中，将水溶性并且带有与带电磷脂相反电荷的药物包封在脂质体的内水相中。

22.制备脂质体及其悬浮液的方法，其特征是，将含有基本饱和脂肪酸基的中性磷脂和含有基本饱和脂肪酸基的带电磷脂溶解在溶剂中，除去溶剂，得到残渣，并将残渣与可含有药物的水溶液混合，振摇或搅拌。