[发明专利]通过与聚吡咯甲酰氨基萘衍生物连接提高生物活性化合物的生物药效性

权利要求书

1.式(II)化合物及其药物上可接受的盐：其中R是酸性基团；m是整数1-3；n是0或整数1-3；A是可酶催化水解的间隔基；X是生物活性化合物。

2.根据权利要求1的式(II)化合物，其中R是选自磺酸，羧酸和磷酸的酸性基团。

3.根据权利要求1的式(II)化合物，其中X是taxane化合物，偏端霉素化合物，神经酰胺化合物，喜树碱化合物，表鬼臼毒素化合物，蒽环类化合物，苯甲酰基甲醇，四氢S和氢化可的松的化合物。

4.根据权利要求1的式(II)化合物，其中可酶催化水解的间隔基A是：a)-Y-CO-，其中Y是C₁-C₆亚烷基或C₂-C₆亚链烯基链，二价C₃-C₅环烷基或亚苯基；或b)氨基酸残基或肽间隔基，选自βAla，Gly，Phe-Gly，Phe-Phe-，Leu-Gly，Val-Ala，Phe-Ala，Leu-Phe，Leu-Ala，Phe-Leu-Gly，Phe-Phe-Leu，Leu-Leu-Gly，Phe-Tyr-Ala，Phe-Gly-Phe，Phe-Phe-Gly，Phe-Leu-Gly-Phe，Gly-Phe-Leu-Gly-Phe，Gly-βAla，Phe-Gly-βAla，Phe-Phe-βAla，Leu-Gly-βAla，Val-Ala-βAla，Phe-Ala-βAla，Leu-Phe-βAla，Leu-Gly-βAla，Phe-Leu-Gly-βAla，Phe-Phe-Leu-βAla，Leu-Leu-Gly-βAla，Phe-Tyr-Ala-βAla，Phe-Gly-Phe，Phe-Phe-Gly-βAla，Phe-Leu-Gly-Phe-βAla，Gly-Phe-Leu-Gly-Phe-βAla和氨基己酰基。

5.根据权利要求1的式(II)化合物，其中R是磺酸基；m是2或3；n是1或2；A是-Y’-CO-，其中Y’选自-CH₂-CH₂-，-CH＝CH-和环丙基或1，2-亚苯基；或是氨基酸残基，或是选自β-Ala，Gly，Leu-Gly和Phe-Leu-Gly的肽间隔基；X是紫杉酚，7-表紫杉酚，表红霉素，taxotere，喜树碱，9-氨基-喜树碱，鬼臼亚乙苷，阿霉素，甲氧基-吗啉代-阿霉素，苯甲酰基甲醇，tallimustine-偕胺肟，N-(C₂-C₃₀)-酰基-D-鞘氨醇，四氢S和氢化可的松，及其药物上可接受的盐。