[发明专利]作为阿朴脂蛋白－B合成抑制剂的新型三唑酮

权利要求书

1.下面化学式的化合物，它们的立体化学异构体以及可以药用的酸加成盐，其中，R¹是C_1-10烷基，C_3-7环烷基，或者被C_3-7环烷基取代的C_1-6烷基；

R²是氢或C_1-6烷基；

Alk代表C_1-3链烷双基；

-A-代表下列二价基团之一；

-CH＝CH-N＝CH-    (a)

-N＝CH-N＝CH-     (b)

-CH＝N-N＝CH-     (c)

-CH＝CH-CH＝N-    (d)

上述二价基团的氢原子可以被C_1-6烷基取代；Ar是未取代的苯基；或者是被下列取代基中至多达两个取代的苯基：卤素、C_1-6烷基或者C_1-6烷氧基；未被取代的萘基；或者是被下列取代基中至多达两个取代的萘基：卤素、C_1-6烷基或C_1-6烷氧基。

2.权利要求1中的化合物，其中Ar是未被取代的苯基；被至多达两个卤原子取代的苯基；未被取代的萘基；或者被至多达两个卤原子取代的萘基。

3.权利要求2中的化合物，其中R¹是甲基、乙基、丙基、2-丙基或者2-丁基。

4.权利要求1中化合物，其中化合物是顺式-2-[4-[4-[4-[[2-(2，4-二氟苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基-甲基)-1，3-二氧戊环-4-基]甲氧]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2，4-二氢-4-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮，或者是它们的立体化学异构体形式，或者是它们的可药用的酸加成盐。

5.一种药物组合物，包含有可药用的载体和治疗有效剂量的活性成分，此活性成分即是权利要求1-4中的任一化合物。

6.化学式(I)化合物的制备方法，其特征在于：

a)用化学式(III)的中间体将化学式(II)的中间体进行O-烷基化；在化学式(II)中间体中，R¹和R²同权利要求1中所定义；在化学式(III)中，-A-、Alk和Ar同权利要求1所定义，W是适当的离去基团，如卤素，或者是磺酰氧基离去基团，

b)用化学式(V)的中间体将化学式(IV)的中间体进行N-烷基化；在化学式(IV)中，-A-、Alk、Ar和R²同权利要求1中所定义；在化学式(V)中，R¹同权利要求1中所定义，W是适当的离去基团，如卤素，或者是磺酰氧基离去基团，或者任选地通过官能团变换反应使化学式(I)化合物的各种形式互相转换；如果需要的话，将化学式(I)的化合物转变成有医疗活性、无毒的酸加成盐，或者反过来，加碱将酸加成盐转变为游离碱；和/或制备其立体化学异构体形式。