[发明专利]酰胺衍生物及外用护肤或护发制品

说明书

技术领域

本发明涉及酰胺衍生物，其能增强皮肤角质层的保湿能力，减少皮肤粗糙度的效果极佳，与各种化妆品基本成分的相容性好且相互作用小。本发明还涉及该酰胺衍生物的合成中间体，进一步地涉及含有该酰胺衍生物的外用护肤制品、美发护发制剂和药物浴液。

技术背景

公知要保持皮肤湿润和柔软，角质层中的水是重要的。据信保持此水的利用度取决于角质层中所含的水溶性成分，即游离氨基酸、有机酸、尿素或无机离子。

鉴于此，已试图通过在外用药物护肤品或化妆品中加入单一或组合的此种物质以减少或防止皮肤粗糙。

除上述物质之外，已开发出各种与水的亲合力高的保湿剂，用于减少皮肤粗糙。

然而，当这种保湿剂用于皮肤时，它们保留在皮肤角质层上而起到向角蛋白供水的作用。此外，它们的作用是暂时性的。因此不能认为它们从根本上改善了角质层的保湿能力和基本上防止或治疗皮肤粗糙。

作为基本上改善角质层的保湿能力的有效的外用护肤品，本发明受让人已提出了一种外用护肤品，包括下式(5)所代表的酰胺衍生物(JP-A-228048/1987,JP-B-42934/1989)：

其中R^1b代表有10至26个碳原子的线性或支化的、饱和或不饱和烃基，和R^2b代表有9至25个碳原子的线性或支化的、饱和或不饱和烃基。

进一步地，本发明受让人还在JP-A-216812/1988,218609/1988,222107/1988,227513/1988,29347/1989和31752/1989中提出了包括有类似作用的酰胺衍生物的外用护肤品。

此外，本发明受让人发现含有下述式(6)所代表的酰胺衍生物的美发护发制剂可渗入发中有效地保护头发，可防止头颅萎黄病，可改善头发的触感，并在JP-A-9913/1989中也有建议。

其中R^1b代表有10至26个碳原子的线性或支化的、饱和或不饱和烃基，R^2b代表有9至25个碳原子的线性或支化的、饱和或不饱和烃基，和X代表(-CH₂-)。其中n代表2至6的整数。

虽然这些酰胺衍生物已产生上述极有益的作用，但它们有这样的性质如熔点高、结晶度高和在基本成分中的溶解度低，以致加入外用护肤制品和美发护发制剂中时，在相容性和相互作用等方面仍存在未解决的问题。

发明概述

因此，本发明的目的之一是提供一种能根本上有效改善(保持和增强)角质层的保湿能力的酰胺衍生物，加入外用护肤制品或美发护发制剂中时，因诸如熔点和结晶度改善如降低和在基本成分中的溶解度改善，而能表现出相容性改善和相互作用减小；包括该酰胺衍生物的外用护肤制品用于皮肤时，能改善角质层的保湿能力，防止或治疗皮肤粗糙或发炎，还可防止皮肤老化；包括该酰胺衍生物的美发护发制剂有极好的保护和养护头发和头颅的能力，并能改善头发的触感；和提供包括该酰胺衍生物并提供极好的洗浴效果的药物浴液。

经过深入的研究，本发明人发现：一种由下式(1)所代表的新酰胺衍生物及包括该酰胺衍生物的外用护肤制品、护发制品和药物浴液可达到上述目的，因而完成了本发明。本发明的一方面，提供一种由下式(1)所代表的酰胺衍生物：

其中R¹和R²可相同或不同，独立地代表有1至40个碳原子的可任选地羟基化的烃基，R³代表有1至6个碳原子的线性或支化的亚烷基或一单键，和R⁴代表氢原子、有1至12个碳原子的线性或支化的烷氧基或2,3-二羟丙氧基，条件是当R³为单键时R⁴为氢原子。

本发明的另一方面，还提供一种由下式(2)代表的胺衍生物：

其中R^1a代表有4至40个碳原子的可任选地羟基化的烃基，R^3a代表有3至6个碳原子的线性或支化的亚烷基，和R^4a代表有1至12个碳原子的线性或支化的烷氧基。该胺衍生物(2)适用于作所述酰胺衍生物(1)的合成中间体。

本发明的再一方面，还提供一种由下式(3)代表的酰胺衍生物：

其中R¹和R²、R^3a和R^4a代表与上定义相同的基团。该酰胺衍生物(3)适用于作所述酰胺衍生物(1)的合成中间体。