[发明专利]N－杂芳基吡啶磺酰胺衍生物及其作为内皮素拮抗剂的用途

权利要求书

1.式(I)的杂环化合物式中A¹是氮，A²、A³和A⁴是CH；Ar是一个苯基，该苯基是无取代的或带有1个独立地选自下列的取代基：(1-6C)烷基，羟基(1-6C)烷基，羧基(1-6C)烷基，(1-6C)烷氧羰基(1-6C)烷基，(1-6C)烷羰氧基(1-6C)烷基，N-(1-6C)烷基氨基甲酰氧基(1-6C)烷基，羧基(1-6C)烷氧基，(2-6C)链烯基，羧基(2-6C)链烯基，(1-6C)烷氧基，羟基(1-6C)烷氧基，(2-6C)链烯氧基(1-6C)烷基，(1-4C)烷氧基(1-6C)烷基，(1-6C)烷氧羰基(1-6C)烷氧基(1-6C)烷基，羧基(1-6C)烷氧基(1-6C)烷基，羟基(1-6C)烷氧基(1-6C)烷基，(3-8C)环烷基(1-6C)烷基，苯基(1-6C)烷氧基，吡啶基(1-6C)烷氧基(1-6C)烷基，卤素，(1-6C)烷氧羰基，(1-6C)链烷酰，(1-6C)烷硫基，(1-6C)链烷酰氨基，含有2或3个独立地选自氮和氧的杂原子的五元杂环基，含有1或2个选自氮杂原子的六元杂环基，和-NRaRb基团，其中Ra和Rb独立地选自氢或(1-6C)烷基，或基团-NRaRb合在一起构成一个吗啉代环；

B¹不存在；

m是0；

W和Y是氮；

X是CH；Z是CRy，其中Ry是(1-4C)烷氧基；和

R¹是卤素或(1-4C)烷基；

且其中Ar上一个取代基的所述苯基或苯或杂环基片段中任何一个都可以是无取代的或带有一个选自(1-4C)烷基和羧基的取代基；或其一种N-氧化物；或其一种药物上可接受的盐。

2.按照权利要求1所述的化合物，其中Ar是一个苯基基团，该苯基是无取代的或带有1个选自下列的取代基：甲基，乙基，丙基，异丙基，异丁基，叔丁基，1-羟基乙基，3-羟基-2-甲基丙基，1-羟基-2-甲基丙基，2-羧基乙基，2-羧基丙基，2-羧基-2-甲基丙基，2-甲氧羰基-2-甲基丙基，2-丙氧羰基-2-甲基丙基，3-乙酰氧基-2-甲基丙基，2-甲基-3-新戊酰氧基丙基，1-羧基乙氧基，乙烯基，烯丙基，2-甲基-3-(N-丁基氨基甲酰氧基)丙基，2-羧基乙烯基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基，2-羟基乙氧基，2-羟基-2-甲基丙氧基，2-羟基-1，1-二甲基乙氧基，烯丙氧基甲基，甲氧甲基，(1-甲氧羰基-1-甲基)乙氧基甲基，(1-羧基-1-甲基)乙氧基甲基，(1-甲基-2-羟基乙氧基)甲基，(1，1-二甲基-2-羟基乙氧基)甲基，(2-羟基乙氧基)甲基，环丙基甲基，吡啶基甲氧甲基，氯，甲氧羰基，乙酰，丙酰，丁酰，异丁酰，甲硫基，乙酰氨基，1，2，4-噁二唑基，1，3，4-噁二唑基，吡啶基和嘧啶基，以及基团-NRaRb，其中Ra和Rb独立地选自氢、甲基、乙基、异丙基，或基团-NRaRb合在一起构成一个吗啉代环；

B¹不存在；

m是0；

W和Y是氮；

X是CH；Z是CRy，其中Ry是甲氧基；

R¹是氯、溴或甲基；

且其中，Ar上一个取代基的所述苯基或苯或杂环基片段中任何一种都可以是无取代的或带有一个选自甲基、乙基和羧基的取代基；或其N-氧化物；或其药物上可接受的盐。

3.按照权利要求1所述的化合物，或以上所定义的一种N-氧化物或其一种药物上可接受的盐，但不包括这样的化合物及其N-氧化物及其药物上可接受的盐及其药物前体，其中Ar带有一个(1-6C)烷基羰氧基(1-6C)烷基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰氧基(1-6C)烷基、羟基(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯氧基(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧羰基(1-6C)烷氧基(1-6C)烷基、羧基(1-6C)烷氧基(1-6C)烷基、羟基(1-6C)烷氧基(1-6C)烷基、吡啶基(1-6C)烷氧基(1-6C)烷基，含有2或3个独立地选自氮和氧的杂原子的有取代或无取代五元杂环基团，含有1或2个选自氮杂原子的有取代或无取代六元杂环基团，或吗啉代环；而且不包括这样的化合物及其N-氧化物及其药物上可接受的盐及其药物前体，其中Ar上一个取代基的苯基或苯片段带有一个羧基基团。