[发明专利]氮杂-蒽并环酮衍生物无效
申请号: | 96196586.X | 申请日: | 1996-07-23 |
公开(公告)号: | CN1063178C | 公开(公告)日: | 2001-03-14 |
发明(设计)人: | M·卡鲁索;D·菲阿迪;T·班蒂拉;J·兰森;A·苏拉托 | 申请(专利权)人: | 法玛西雅厄普约翰公司 |
主分类号: | C07D451/00 | 分类号: | C07D451/00;C07H15/24;A61K31/435 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂 衍生物 | ||
1.式Ⅰ化合物或其可药用盐:
其中:
-X1和X2独立选自:
C=O,
-X3选自:
C=O,
CHOH,
其中n=2或3,和
C=N(R9),其中R9为羟基或氨基-芳基,
-R1,R2,R3和R4独立选自:
氢,
羟基,
C1-16烷基,
C1-16烷氧基,
C3-8环烷氧基,
卤素,
氨基,该氨基可以是未取代的,或被酰基,三氟酰基,芳烷基或芳基单-或二-取代,和OSO2(R10),其中R10为烷基或芳基;-R5和R8独立选自:
氢,
羟基,
C1-16烷氧基,
卤素,
氨基,该氨基可以是未取代的,或被酰基,三氟酰基,芳烷基或芳基单-或二-取代,和
OSO2(R10),其中R10的定义同上;-R6选自:
氢,
RB-CH2-,其中RB代表芳基或杂环基或式Rc-CH=CH-的基团,其中Rc为氢或C1-5烷基,
C1-16烷基,
C2-8链烯基,
C3-8环烷基,
式-C(R11)=O酰基,其中R11选自:
氢,
C1-16烷基,
C3-8环烷基,
羟烷基,杂环基,芳基
芳烷氧基烷基,
酰氧基烷基,和
天然存在的或合成的氨基酸残基,或二-或三-肽残基;和-R7选自:
氢,
甲基,
CH2OH,
CH2O-R12,其中R12为四氢吡喃基(THP)或具下式的糖基:基中R13为氨基或氨基酰基,R14和R15均为氢,或者R14和R15中的一个为氢,而另一个则为羟基或烷氧基或卤素或如上所定义的基团OSO2(R10),CH2-O-Ph-(氨基),其中氨基可以是未取代的或被烷基、酰基、三氟酰基,、芳烷基或芳基单-或二-取代;和CH2-氨基,其中氨基被烷基、酰基、三氟酰基、芳烷基或芳基单-或二-取代,或者氨基位于被C1-16烷基或C1-16烷氧基或芳氧基任选取代的杂环之内。
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