[发明专利]作为除草剂的取代的噻吩基(氨基)磺酰(硫代)脲

说明书

本发明涉及新的取代的噻吩基(氨基)磺酰(硫代)脲、其制备方法及其作为除草剂的用途。

已知某些取代的噻吩磺酰脲具有杀草的性能(参考US4127405、US4169719、US4398939、US4523943)。但是，这些已知化合物各方面的除草活性都不令人满意。

因此，本发明提供下列通式(I)的新的取代的噻吩基(氨基)磺酰(硫代)脲及其盐：

其中

A代表氮原子或CH基，

E代表一条单键或NH基，

Q代表氧或硫，

R¹代表氢，卤素或者代表任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、环烷氧基、芳基氧基或杂环氧基，

R²代表氢，卤素或者代表任选取代的烷基、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基、环烷氧基、芳基氧基或杂环氧基，

R³代表氢或任选的烷基，

R⁴代表氰基，卤素或任选取代的烷基、烷氧基、链烯基、链烯氧基、链炔基或链炔氧基，

R⁵代表氰基，卤素或代表任选取代的烷基、烷氧基、链烯基、链烯氧基、链炔基或链炔氧基，而

R⁶代表氢，氰基，卤素或或者代表任选取代的烷基、烷氧基、链烯基、链烯氧基、链炔基或链炔氧基。

在通式(I)中，当E代表一条单键时，按照下列方法可以得到通式(I)的新的取代的噻吩基(氨基)磺酰(硫代)脲

(a)使通式(II)的氨基嗪(Aminoazine)其中A、R¹、R²和R³每个如上所定义，如果合适的话在反应助剂创造性以及如果合适的话在稀释剂存在下与下列通式(III)的噻吩磺酰基异(硫代)氰酸酯反应：其中Q、R⁴、R⁵和R⁶每个如上所定义，或者

(b)使通式(IV)的氨基嗪其中A、Q、R¹、R²和R³每个如上所定义，而Z代表卤素、烷氧基或芳氧基，

如果合适的话在反应助剂存在下以及如果合适的话在稀释剂存在下与下列通式(V)的噻吩磺酰胺反应：其中R⁴、R⁵和R⁶每个如上所定义，或者

(c)如果合适的话，在反应助剂存在下，以及如果合适的话，在稀释剂存在下，使通式(II)的氨基嗪其中A、R¹、R²和R³每个如上所定义，

与下列通式(VI)的取代的噻吩磺酰(硫代)酰胺反应其中Q、R⁴、R⁵和R⁶每个如上所定义，而Z代表卤素、烷氧基或芳氧基，或者当E代表NH基时，按照下列方法可以得到通式(I)的新的取代的噻吩(氨基)磺酰(硫代)脲

(d)使通式(II)的氨基嗪其中A、R¹、R²和R³每个如上所定义，如果合适的话在稀释剂存在下与氯代磺酰基异(硫代)氰酸酯反应，并且，如果合适的话，在反应助剂存在下以及如果合适的话，在稀释剂存在下，将所得到的通式(VII)的氯代磺酰脲其中A、Q、R¹、R²和R³每个如上所定义，与下列通式(VIII)的氨基噻吩反应：其中R⁴、R⁵和R⁶每个如上所定义。

而且，用方法(a)、(b)、(c)或(d)得到的式(I)化合物可以用常规的方法转变为盐。

通式(I)的新的取代的噻吩(氨基)磺酰(硫代)脲具有很强的除草活性。