[发明专利]具有药理活性的化合物,其制备方法及其用途无效
| 申请号： | 97196755.5 | 申请日： | 1997-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN1226245A | 公开（公告）日： | 1999-08-18 |
| 发明（设计）人： | S·克尔温;L·H·赫尔利;M·R·德鲁卡;B·M·摩尔;G·芒迪 | 申请（专利权）人： | 德克萨斯州大学系统董事会 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07D417/04;C07D403/04;C07D279/16;C07D277/62;C07D239/72;C07D235/04;C07D249/16;C07D327/06;A61K31/38;A61K31/41;A61K31/415;A61K31/42;A61K31/425;A61K31/47;A61K31/505;A61K31/40;A61K31/535;A61K31/54 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 药理 活性 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
1．一种刺激成骨细胞繁殖的方法，它包括选择通式Ⅰ所示物质：
X-L-Z
通式Ⅰ其中：X选自：L选自：Z选自：其中，R1选自：H,OH,C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷硫基，卤素和(C1-C12)烷基-羰基氧基；
R2选自：H,OH，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烯基，C1-C6烷氧基和(C1-C12)烷基-羰基氧基；
R3选自：H,OH，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烯基和(C1-C12)烷基-羰基氧基；
R4选自：H,OH，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基和(C1-C12)烷基-羰基氧基；
R5选自：H，卤素，C1-C6烷基，C1-C6烷氧基，-OC(=O)Me，邻苯二甲酰亚胺和(C1-C12)烷基-羰基氧基；
R6选自：H,OH,-NH2,C1-C4烷基和C1-C4烷氧基；
R7选自：H,C1-C4烷基，C1-C4烷基-羰基和(C7-C10)芳基烷基；
R8选自：H,OH，卤素，-CF3,C1-C4卤代烷基，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，-NHC(=O)Me和-N(C1-C4烷基)2；
R9选自：H,OH,卤素，-CN,-NO2,C1-C4卤代烷基，C1-C8烷基，C1-C8烷氧基，-NHC(=O)Me和-OC(=O)Me；
R10选自：H,OH，卤素，-CN,-NO2,C1-C4卤代烷基，-CO2H,C1-C12烷基，C1-C12烷氧基，苯基，C1-C12烯基，(C1-C4)烷氧基羰基，-NHC(=O)Me,(C1-C4)烷基羰基，(C1-C12)烷基-羰基氧基和杂芳基；
R11选自：H,OH,卤素，C1-C4卤代烷基，-CF3,C1-C4烷基，-NH2,C1-C4烷氧基，-NHC(=O)Me,C1-C4烯基，(C1-C4)烷氧基羰基，(C1-C4)烷基羰基，(C1-C4)烷基-羰基氧基；
R12选自：H,OH,-NH2,(C1-C4)烷基，C1-C4烷氧基，和(C1-C4)烷基羰基；
R13选自：H,OH，卤素，-NH2,(C1-C4)烷基，C1-C4烷氧基，和-N(C1-C4烷基)2；
和令包含成骨细胞的细胞与有效量的药理活性化合物接触。
2．根据权利要求1所述的方法，其中：
R10和R11可以相互结合成一个5至7元碳环或氧杂碳环，该环与两基团所连接的环稠合，其中的碳环和氧杂碳环互不相干地被一个或多个以下基团所取代：(C1-C4)烷基，C1-C4烷氧基，OH，卤素，羧基、H和芳基，由此形成药理活性化合物。
3．根据权利要求2所述的方法，其中：
R10和R11可以相互结合成一个5至7元碳环或氧杂碳环，该环与两基团所连接的环稠合，其中的碳环和氧杂碳环互不相干地被一个或多个以下基团所取代：(C1-C4)烷基，C1-C4烷氧基，OH，卤素，羧基、H和芳基；
条件是：
1)当X选自：时，L是且Z是2)当X是则L选自：和一单键3)当X是且Z是：则，L是4)当X是：且Z是：则L是5)当X是：则Z是且L是：6)当X是：则，Z是：且L是：
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