[发明专利]用于治疗充血性心力衰竭的制剂和方法

权利要求书

1．一种治疗充血性心力衰竭的方法，包括对需要这种治疗的哺乳动物给予有效剂量莫索尼定或其药剂学可接受盐的口服或植入的非即释制剂。

2．权利要求1的方法，其中所述的制剂是含有大约0.01mg-3.0mg的莫索尼定或其药剂学可接受盐的单位剂量形式。

3．权利要求2的方法，其中的非即释制剂是口服剂型。

4．权利要求3的方法，其中的口服剂型是一种延迟释放系统或缓释系统。

5．权利要求4的方法，其中的口服剂型是一种缓释系统。

6．权利要求5的方法，其中所述的缓释系统是一种受控释放系统或延时释放系统。

7．权利要求3的方法，其中所述的口服剂型是一种扩散系统或溶解系统，或者是二者的结合形式。

8．权利要求7的方法，其中的口服剂型是一种扩散系统。

9．权利要求8的方法，其中所述的扩散系统是一种储器系统或基质系统。

10．一种口服或植入的药物制剂，包括有效剂量莫索尼定或其药剂学可接受的盐，与一种或几种载体、稀释剂或赋形剂结合，以便提供非即释的莫索尼定。

11．权利要求10的制剂，其中所述的非即释制剂是口服剂型。

12．权利要求11的制剂，其中该制剂是大约0.01mg-3.0mg单位剂量的莫索尼定或者其药剂学可接受的盐。

13．权利要求12的制剂，其中的口服剂型是一种延迟释放系统或缓释系统。

14．权利要求13的制剂，其中的口服剂型是一种缓释系统。

15．权利要求14的制剂，其中的缓释系统是一种受控释放系统或延时释放系统。

16．权利要求12的制剂，其中的口服剂型是一种扩散系统或溶解系统，或者是二者的结合形式。

17．权利要求16的制剂，其中的口服剂型是一种扩散系统。

18．权利要求17的制剂，其中的扩散系统是一种储器系统或基质系统。

19．权利要求18的制剂，其中的扩散系统是一种基质系统。

20．权利要求19的制剂，包括按重量计的0-40％乳糖，0-85％磷酸钙；9-65％羟丙基甲基纤维素；和0.05-2.0％莫索尼定或其药剂学可接受的盐，以及任选地含有一种或几种稀释剂，赋形剂，和载体，条件是乳糖和磷酸钙中至少存在一种。

21．权利要求20的制剂，其中的口服剂型是一种片剂，它包括放置在屏障赋形剂内的核心，其中

a)所述核心包括按核心重量计：

9-40％乳糖；

0-40％磷酸钙；

9-65％羟丙基甲基纤维素；

2-8％聚乙烯吡咯烷酮；

0.1-2％硬脂酸镁，和

0.05-2.0％莫索尼定，或其药剂学可接受的盐，以及

任选地含有一种或几种稀释剂，赋形剂，和载体，

b)所述屏障赋形剂按屏障赋形剂重量计含有：

30-50％羟丙基甲基纤维素；

30-50％乳糖；

2-8％聚乙烯吡咯烷酮；

0.1-2％硬脂酸镁；和

0-0.1％莫索尼定；以及

任选地含有一种或几种稀释剂，赋形剂，和载体，其中所述屏障赋形剂部分地包裹在所述核心的表面。

22．一种口服非即释制剂，含有莫索尼定或其药剂学可接受的盐，与一种或几种稀释剂、赋形剂和载体相结合，使之具有平均6-16小时的血浆清除半衰期。

23．权利要求22的制剂，其中所述的平均血浆清除半衰期是7-15小时。

24．一种口服的非即释制剂，含有莫索尼定或其药剂学可接受的盐，与一种或几种稀释剂，赋形剂和载体相结合，使之具有2.5-5小时的达到最高血浆浓度的平均时间。

25．权利要求24的制剂，其中所述达到最高血浆浓度的平均时间是2.5-4.0小时。