[发明专利]取代的对三氟甲基苯基尿嘧啶

说明书

本发明涉及新的取代的对三氟甲基苯基尿嘧啶、其制备及其作为除草剂的应用。

已知某些取代的对三氟甲基苯基尿嘧啶，如，例如化合物3-(3-氯-4-三氟甲基-苯基)-6-(2,6-二氟苯基)-[1H,3H]-嘧啶-2,4-二酮，具有农药性能，即，它们对某些有害动物，特别是对昆虫和螨虫有活性(参见，例如，JP 05025142-引述于《化学文摘》[Chem.Abstracts]119:117269)。然而，尚未公开这些化合物的除草活性。

本发明提供新的通式(Ⅰ)的取代的对三氟甲基苯基尿嘧啶，

其中

R¹代表氢、氰基或卤素，

R²代表基团A¹-A²-A³，其中

A¹代表单键，代表O、S、-SO-、-SO₂、-CO-或基团-N-A⁴-，其中A⁴代表氢、羟基、烷基、链烯基、炔基、烷氧基、芳基、烷基磺酰基或芳基磺酰基，

A¹还代表烷二基、烯二基、氮杂烯二基、炔二基、环烷基二基、环烯基二基或亚苯基，它们各任选由卤素取代，

A²代表单键，代表O、S、-SO-、-SO₂、-CO-或基团-N-A⁴-，其中A⁴代表氢、羟基、烷基、烷氧基、芳基、烷基磺酰基或芳基磺酰基，

A²还代表烷二基、烯二基、氮杂烯二基、炔二基、环烷基二基、环烯基二基或亚苯基，它们各任选由卤素取代，

A³代表氢、羟基、巯基、氨基、氰基、异氰酸根合、氰硫基、硝基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基、磺基、氯磺酰基、卤素，或代表烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基或二烷氧(硫)基磷酰基，它们各任选由卤素或烷氧基取代，代表链烯基、链烯氧基、链烯基氨基、亚烷基氨基、链烯氧基羰基、炔基、炔氧基、炔基氨基或炔氧基羰基，它们各任选由卤素取代，代表环烷基、环烷基氧基、环烷基烷基、环烷基烷氧基、亚环烷基氨基、环烷基氧基羰基或环烷基烷氧基羰基，它们各任选由卤素、氰基、羧基、烷基和/或烷氧基羰基取代，代表芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、芳氧基羰基或芳烷氧基羰基，它们各任选由硝基、氰基、羧基、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基和/或烷氧基-羰基取代，

A3还代表各任选全部或部分氢化的吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基、呋喃基、环氧乙烷基、噁丁烷基、二氧戊环基、噻吩基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、噁二唑基、噻二唑基、吡啶基、嘧啶基、三嗪基、吡唑基烷基、呋喃基烷基、噻吩基烷基、噁唑基烷基、异噁唑基烷基、噻唑基烷基、吡啶基烷基、嘧啶基烷基、吡唑基烷氧基、呋喃基烷氧基，代表全氢吡喃基烷氧基或吡啶基烷氧基，

R³代表氢、卤素或任选由卤素取代的烷基，

R⁴代表任选由卤素取代的烷基，和

R⁵代表氢、氨基或任选由羟基、氰基、卤素或烷氧基取代的烷基。

新的通式(Ⅰ)的取代的对三氟甲基苯基尿嘧啶如下获得：

使通式(Ⅱ)的氨基链烯酸酯

其中

R³和R⁴各如上所定义，和

R代表烷基、芳基或芳烷基，

与通式(Ⅲ)的对三氟甲基苯基异氰酸酯反应，

其中

R¹和R²各如上所定义，

或与通式(Ⅳ)的对三氟甲基苯基尿烷(对三氟甲基苯基氨基甲酸酯)反应

其中

R¹和R²各如上所定义，和

R代表烷基、芳基或芳烷基，

如果适宜在反应辅助剂存在下和如果适宜在稀释剂存在下进行反应，

和如果适宜，通过常规的方法，对所得的通式(Ⅰ)化合物进行在上述取代基定义范围内的进一步转化。