[发明专利]6-吡咯烷-2-基吡任啶衍生物,其制备和治疗上的应用无效
申请号: | 98807003.0 | 申请日: | 1998-07-07 |
公开(公告)号: | CN1262680A | 公开(公告)日: | 2000-08-09 |
发明(设计)人: | A·洛克黑德;S·热格哈姆;F·加利 | 申请(专利权)人: | 圣诺菲-合成实验室公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/435 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴玉和,吴大建 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯烷 基吡任啶 衍生物 制备 治疗 应用 | ||
1.纯光学异构体或这类异构体混合物形式的化合物,对应于通式(I)其中
R1表示氢原子,任选被取代的(C1-C4)烷基或苯基(C1-C4)烷基,
R2表示氢原子或(C1-C4)烷基,和
R3,R4和R5各自独立地表示氢原子或卤原子或三氟甲基,氰基,羟基,(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基;所述化合物为碱或为酸加成盐形式。
2.制备根据权利要求1的化合物的方法,其特征在于使通式(V)的亚胺还原其中R2,R3,R4和R5如权利要求1中定义,成为通式(VI)的衍生物,然后,如果希望,分离此衍生物的立体异构体和/或对映体,最后,如果希望,引入不是氢原子的基团R1,在吡咯烷环的氮上进行烷基化。
3.药物,其特征在于其由权利要求1的化合物组成。
4.药物组合物,其特征在于其含有与赋形剂结合的权利要求1的化合物。
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