[发明专利]复合固溶体的制备技术

说明书

补血、补钙营养滋补品，传统所用原料，其中补血的如硫酸亚铁(Ferroussulfate)，溶解性虽好，但服用后，胃肠刺激性强，会引起恶心呕吐；难溶性的富马酸亚铁(Ferrous fumarate)，在25℃水中溶解度为0.14g/100ml，在乙醇中则更小，仅为0.01g/100ml，严重地影响了机体的吸收利用，必须服用较大剂量，才能显现疗效。用量过大，同硫酸亚铁一样有导致便秘的副作用。补钙剂存在的缺点与补血铁剂大致相同，尤其是服用碳酸钙(CalciumCarbonate)，需要大量胃酸中和，方可溶解吸收，影响食物消化。以上两类药物不是有胃肠反应，就是吸收性差，达不到预期的使用效果，或者由于一些副反应，有害健康。

我认为药物被人体摄取，经口至胃肠消化吸收，与其溶解度大小密切相关，溶解度大和溶解速度快，必然吸收快而完全，能于产生速效高效，虽然其间存在一个油水分配问题，但任何药物在消化道中不溶，也就谈不上油水分配，则只能穿胃肠而过。在必须通过吸收进入循环系统产生疗效的药物，必须先溶解，然后才能被吸收利用，铁剂与钙剂也必须服从这一规律，否则不显药效。

在上述“吸收、利用”原理的启示下，我对补血、补钙剂的溶解性问题作了大量实验研究，终于在固体分散物有关理论的基础上完成了“复合固体溶液(Complex solid solution)”简称“复合固溶体(Complex sosoloid)”制备工艺技术的研究课题。主要是采用两种以上水溶性聚醇和糖类作载体复合而成。目前除“固体分散物”有些报导外，“复合固溶体”尚未见文献报导。这一技术不仅解决了难溶性铁剂和钙剂的溶解性问题，而且涉及到了某些难溶性有机药物的溶解性，具有增溶作用，其应用范围比较广泛。与此同时还解决了对胃肠的刺激性，并改善了制品的适口性，无异臭异味。不仅如此，且具有如下特点：

一是在一定条件下，能使难溶性有机盐类药物溶解成真溶液。

二是复合载体阻聚力强，溶液长时间存放未见溶质凝聚出现混浊或沉淀，稳定性极好。

三是所用载体均国产，无毒，价廉，可保证用药安全并减轻患者负担。

四是工艺路线短，所需设备要求不高，投资少，能于普及。

五是制备过程无三废，不污染人类赖以生存的地球和空间环境。

六是对难溶性有机药物具有较好的增溶作用。