[发明专利]用作ORL1-受体激动剂2-取代的-1-哌啶基苯并咪唑化合物无效
申请号: | 99810857.X | 申请日: | 1999-07-05 |
公开(公告)号: | CN1317968A | 公开(公告)日: | 2001-10-17 |
发明(设计)人: | 伊藤文隆;野口洋英;近藤洋 | 申请(专利权)人: | 辉瑞大药厂 |
主分类号: | A61K31/445 | 分类号: | A61K31/445;C07D401/14;C07D211/58 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 orl1 受体 激动剂 取代 哌啶 苯并咪唑 化合物 | ||
1.下式化合物:或其盐,其中R选自(C3-C11)环烷基、(C6-C16)二环烷基、(C6-C16)三环烷基和(C8-
C16)四环烷基,其中,所述基团是部分饱和的、完全饱和的或完
全不饱和的,并且选择性地被最多3个彼此独立地选自卤素、
羟基、(C1-C5)烷基和(C3-C7)环烷基的取代基所取代;A连接在将R和哌啶环的氮原子连接的R的碳原子上,并且选自
(C1-C7)烷基、单、二或三卤代(C1-C7)烷基、(C2-C5)链烯基、(C2-C5)
链炔基、苯基-(C1-C5)烷基、芳基以及含有4-10个环原子并且其
中的1-4个环原子彼此独立地选自杂原子的芳族或非芳香族杂
环,所述苯基-(C1-C5)烷基中的苯基、芳基或芳族或非芳香族的
杂环选择性地被最多3个彼此独立地选自卤素、羟基、(C1-C4)
烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、
(C1-C4)烷基-CO-、苯基、苄基、-CHO、氰基、(C1-C4)烷基-CO-、
NH2-CO-、NH2-CH2-、氨基、(C1-C4)烷基-NH-、二((C1-C4)烷
基)-N-、(C1-C4)烷基-CO-NH-、(C1-C4)烷基-NH-CO-、肼基、叠
氮基、脲基、脒基、胍基、氧代和=N-OH的取代基所取代;Y选自氢、卤素、氨基、巯基、(C1-C12)烷基-M-、(C3-C7)环烷基-M-、
(C2-C6)链烯基-M-、芳基-M-、芳族或非芳香族杂环-M-、芳基-
(C1-C5)烷基-M-、芳族或非芳香族杂环-(C1-C5)烷基-M-,所述基
团的所述芳族或非芳香族杂环部分含有4-10个环原子并且其中
的1-4个环原子彼此独立地选自杂原子,M选自共价键、O、S、
SO、SO2、CO、NQ、NQCO和CONQ,其中Q选自氢和(C1-
C6)烷基,所述基团的所述(C1-C12)烷基、(C3-C7)环烷基或(C2-C6)
链烯基部分选择性地被最多3个彼此独立地选自卤素、羟基、
氨基、(C1-C4)烷基-NH-、二-(C1-C4)烷基-N-、肼基、叠氮基、脲
基、脒基、胍基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基-S-、(C1-C4)烷基
-SO-和(C1-C4)烷基-SO2-的取代基所取代,并且所述基团的所述
芳基、芳族或非芳香族杂环部分选择性地被最多3个彼此独立
地选自卤素、羟基、(C1-C4)烷基、卤代(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷
氧基、卤代(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基-CO-、苯基、苄基、-CHO、
氰基、(C1-C4)烷基-CO-、NH2-CO-、NH2-CH2-、氨基、(C1-C4)
烷基-NH-、二((C1-C4)烷基)-N-、(C1-C4)烷基-CO-NH-、(C1-C4)
烷基-NH-CO-、肼基、叠氮基、脲基、脒基、胍基、氧代和=N-OH
的取代基所取代;Z1、Z2、Z3和Z4彼此独立地选自氢、卤素、(C1-C4)烷基、卤代(C1-
C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基磺酰基、(C1-C4)烷基-CO-、
羧基、(C1-C4)烷基-COO-、氨基、NH2CO-、(C1-C4)烷基-CO-NH-、
(C1-C4)烷基-SO2-NH-、苯基和萘基。
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