[发明专利]4－苯基－吡啶衍生物

摘要

本发明涉及通式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐，其中各取代基如权利要求中所定义。式I化合物对NK-1受体显示出高度的亲和性。它们可用于涉及NK-1受体拮抗剂的疾病的治疗。∴

主权项

1.通式I化合物其中R是氢、C₁-C₇烷基、C₁-C₇烷氧基、卤素或三氟甲基；R¹是氢或卤素；或者R与R¹共同是-CH＝CH-CH＝CH-；R²与R^2’彼此独立地是氢、卤素、三氟甲基或C₁-C₇烷氧基；或者R²与R^2’共同是-CH＝CH-CH＝CH-，且任选地被一个或两个选自C₁-C₇烷基或C₁-C₇烷氧基的取代基所取代；R³是氢、C₁-C₇烷基或与它们所连接的碳原子一起构成C₃-C₆环烷基；R⁴是氢、-N(R⁵)₂、-N(R⁵)(CH₂)_nOH、-N(R⁵)S(O)₂-C₁-C₇烷基、-N(R⁵)S(O)₂-苯基、-N＝CH-N(R⁵)₂、-N(R⁵)C(O)R⁵或如或所示的环状叔胺；R⁵彼此独立地是氢、C_3-6环烷基、苄基或C₁-C₇烷基；R⁶是氢、羟基、C₁-C₇烷基、-(CH₂)_nCOO-C₁-C₇烷基、-N(R⁵)CO-C₁-C₇烷基、羟基-C₁-C₇烷基、氰基、-(CH₂)_nO(CH₂)_nOH、-CHO或5元或6元杂环基，且任选地通过一个亚烷基连接，X是-C(O)N(R⁵)-、-(CH₂)_mO-、-(CH₂)_mN(R⁵)-、-N(R⁵)C(O)-或-N(R⁵)(CH₂)_m-；n是0-4；m是1或2；条件是若n为0，则R^2’不为氢，且若n不为0，则R²和R^2’不同时为氢；及其药学上可接受的酸加成盐。