[发明专利]生长激素促分泌素的制备方法有效
| 申请号： | 00105388.4 | 申请日： | 2000-02-25 |
| 公开（公告）号： | CN1137891C | 公开（公告）日： | 2004-02-11 |
| 发明（设计）人： | F·R·布什;C·K－F·奇;C·N·梅尔茨;R·J·波斯特;P·R·罗斯 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;//;221∶00;231∶00) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄泽雄 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及制备通式II化合物∴和通式III化合物∴的改进方法，其中R1，R2，R3定义如说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 生长激素 分泌 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备通式II化合物的方法，![]()
其中：R1为最多被三个氟原子任选取代的-(C1-C10)烷基；R2是苯基甲基或2-吡啶基甲基；R3是-(C1-C5)烷基-O-(C0-C5)烷基苯基，其中在R3定义中的苯基最多被三个氟原子任选取代；且Prt是氨基保护基，包括：a)在-68℃至-40℃将适量的具有通式IV结构的手性酒石酸盐，![]()
D-或L-酒石酸，其中R1和R2定义如上，与有机胺在反应惰性溶剂中混合形成浆液；b)向温度为-68℃至-45℃的所述浆液中加入通式V化合物，![]()
其中R3和Prt定义如上，形成含有有机胺的酒石酸盐，通式IV化合物的游离碱和通式V化合物的反应混合物；和c)向温度为-68℃至0℃的所述反应混合物中加入偶合剂，形成通式II化合物。
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