[发明专利]新的苯并[3,4]环丁烷并[1,2－c]吡咯类化合物、其制备方法以及含有该类化合物的药物组合

摘要

本发明涉及式(I)化合物、其异构体或其与可药用酸或碱的加成盐：∴其中：R₁、R₂和R₃可以相同或不同，代表说明书中所定义的基团，R₄代表氢原子、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳基烷基、杂环烷基、杂环烷基烷基、杂芳基或杂芳基烷基，R₅代表芳基或杂芳基，各自任选地被取代，n为1-3的整数，包括端值。及药物。

主权项

1、具有顺式环连接的式(I)化合物、其异构体及其和可药用酸或碱的加成盐：其中：R₁、R₂和R₃可以相同或不同，它们各自独立地选自：氢原子、卤素原子、直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆链烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、羟基、直链或支链C₁-C₆烷氧基、环烷基-直链或支链C₁-C₆烷基、芳基、芳基-直链或支链C₁-C₆烷基、芳基-直链或支链C₁-C₆烷氧基、直链或支链C₁-C₆三卤代烷基、直链或支链C₁-C₆三卤代烷氧基、氰基、硝基、式-OSO₂CH₃、-OSO₂CF₃、-NR₆R₇或-CO₂R₆的基团，其中R₆和R₇可以相同或不同，各自独立地代表氢原子、直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆链烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、环烷基-直链或支链C₁-C₆烷基、芳基或者芳基-直链或支链C₁-C₆烷基、或者R₁、R₂和R₃中处于相邻位置的两个基团与它们所连苯环的共有原子一起代表饱和或不饱和C₄-C₈环体系，其中一或两个碳原子被一个或两个杂原子任选地替代，所述杂原子可以相同或不同，选自氧、氮和硫，应该理解当R₁、R₂和R₃中处于相邻位置的两个基团具有上述含义时，其余的R₁、R₂或R₃具有这些基团的上述各定义之一，R₄选自：氢原子、直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₂-C₆链烯基、直链或支链C₂-C₆炔基、环烷基-直链或支链C₁-C₆烷基、芳基、芳基-直链或支链C₁-C₆烷基、杂环烷基-直链或支链C₁-C₆烷基、杂芳基和杂芳基-直链或支链C₁-C₆烷基，R₅代表芳基、任选取代的芳基、杂芳基或任选取代的杂芳基，n代表1-3的整数，包括端值，环烷基应该理解为C₃-C₈环体系，可以为单环或双环，任选地有一个或多个不饱和键，所述不饱和键并不赋予该环体系以芳香特性该环体系可以任选地被一个或多个基团取代，这些取代基团可以相同或不同，选自：卤素原子和直链或支链C₁-C₆烷基，杂环烷基应该理解为前面定义的任选取代的环烷基且在环体系中包括一个、两个或三个杂原子，杂原子可以相同或不同，选自氧、氮和硫，另外，芳基应该理解为苯基、萘基、二氢萘基、四氢萘基、茚基或2，3-二氢化茚基；任选取代的芳基应该理解为任选被一个或多个基团取代的如上定义的芳基，所述取代基可以相同或不同，选自：卤素原子、羟基、直链或支链C₁-C₆烷基、直链或支链C₁-C₆烷氧基、直链或支链C₂-C₆链烯基、金刚烷基、环烷基-直链或支链C₁-C₆烷基、芳基-直链或支链C₁-C₆烷基、芳基-直链或支链C₁-C₆烷氧基、直链或支链C₁-C₆三卤代烷基、直链或支链C₁-C₆三卤代烷氧基、氰基、硝基、氧代、式-OSO₂CH₃、-OSO₂CF₃、-NR₆R₇和-CO₂R₆的基团，其中R₆和R₇同式(I)中定义，同样地，杂芳基应该理解为含有一个、两个或三个杂原子的如上定义的芳基，所述杂原子可以相同或不同，它们选自氧、氮和硫；任选取代的杂芳基应该理解为被一个或多个基团任选取代的如上定义的杂芳基，所述取代基可以相同或不同，正如芳基的取代基中所定义。