[发明专利]聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药有效
| 申请号： | 00109748.2 | 申请日： | 2000-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN1283643A | 公开（公告）日： | 2001-02-14 |
| 发明（设计）人： | 元英进;李金亮 | 申请（专利权）人： | 天津大学 |
| 主分类号： | C08F283/06 | 分类号： | C08F283/06;A61K31/765;A61K31/337;A61K47/34 |
| 代理公司： | 天津大学专利代理事务所 | 代理人： | 任延 |
| 地址： | 300072*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药。该紫杉醇或多烯紫杉醇的前药,是利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接起来构成紫杉醇或多烯紫杉醇的衍生化合物,特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇结构式中2’的位置OH上,键接PEG－[－(X)－CH2C(O)－A－NH－CH(R)－C=O]n基团取代H。本发明紫杉醇或多烯紫杉醇的前药,水溶性好,在人体内酶的调控作用下,达到缓释目的,制备成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 聚乙二醇 紫杉醇 | ||
【主权项】：
1、一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，利用氨基酸或寡肽把水溶性的聚乙二醇与紫杉醇，或者是把聚乙二醇与多烯紫杉醇键接构成如下式1和式2所示的紫杉醇衍生物化合物，即紫杉醇的前药，及多烯紫杉醇衍生化合物，即多烯紫杉醇的前药，式1式2其特征在于，在以上两个结构式中，位于2’位置上的OH基上，键接PEG-[(X)CH2C(O)-A-NH-CH(R)-C=O]n基团，取代H，基团中，X为O，或为OCOCH2或为NH，或为NHCOCH2；A为一化学单键，或为选自(l)-丙氨酸，(l)-亮氨酸，甘氨酸，(l)-异亮氨酸，(l)-脯氨酸，(l)-苯丙氨酸，(d)-苯丙氨酸，(dl)-苯丙氨酸，(dl)-蛋氨酸中的一种氨基酸，或者为寡肽；R为氨基酸的残基；n等于1或等于2；
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津大学，未经天津大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/00109748.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
