[发明专利]四环氟喹诺酮羧酸,其制备方法及其为活性成份的药物组合物无效
申请号: | 00112169.3 | 申请日: | 2000-03-24 |
公开(公告)号: | CN1116300C | 公开(公告)日: | 2003-07-30 |
发明(设计)人: | 王尔华;张秀芝;吴问根 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D513/16 | 分类号: | C07D513/16;A61K31/535;A61K31/54;A61P31/04;//C07D513/16;333:00;265:00;221:00 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 | 代理人: | 周和平,徐冬涛 |
地址: | 210009*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了四环氟喹诺酮羧酸,即式(I)的1,9-桥式5-氧-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸衍生物(其中取代基Z、B、R1具有说明书中所述定义)及其制备方法和药物组合物,其抗菌活性比氧氟沙星好。∴ | ||
搜索关键词: | 四环氟喹诺酮 羧酸 制备 方法 及其 活性 成份 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.四环氟喹诺酮类化合物通式(I)的1,9-桥式5-氧-5H-噻唑并[3,2-a]喹啉-4-羧酸衍生物:其中,R1代表氢、任意被羟基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的具有1至4个碳原子的烷基;B代表S;Z代表下列结构的基团:其中,R2、R3、R4:代表氢、直链或支链的C1~C3烷基或R3R4代表CH2;X代表O,S或NH;R5、R6代表氢、任意被羟基、甲氧基、氨基、甲胺基或二甲胺基取代的具有1~4个碳原子的烷基;R7代表羟基或-NR11R12;R8、R9、R10、R11、R12:代表氢、直链或支链的C1~C3烷基,或(I)化合物是以其外消旋体或光学对映体形式和以它们的可药用水合物及酸加成盐形式以及以它们的碱金属盐、碱土金属盐形式存在的。
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