[发明专利]双苄基异喹啉类生物碱和药物组合物及用途

摘要

本发明涉及具有作为逆转多药耐药活性的式I的双苄基异喹啉类生物碱化合物及其药物上可接受的盐，其制备方法，含有它们的药物组合物以及使用它们作为抗癌药物增敏剂的用途。式I中R1是氢或烷基；R2和R3是氢，酰基，烷基或烷基可被O，N，S原子间断或一起为O或S。R4和R5是氢，酰基，烷基或烷基可被O，N，S原子间断或一起为O或S。X1，X2，X3，X4可相同或不同且独立地为卤原子或烷氧基或酰氧基，n是1至4的整数。C(1)和C(1′)构型为RR、SS、1S1′R、1R1′S。∴

主权项

1.通式(I)所示的一种双苄基异喹啉类生物碱或其药用盐，其特征在于：式中，R1是1-10个碳原子的直链或支链烷基；R2和R3是氢或R2和R3一起为O；R4和R5是氢，甲氧基，乙酰基或者R4和R5一起为O；X1，X2，X3，X4可以相同或不同，并且各自独立地为卤原子或1-10个碳原子的直链或支链烷氧基或酰氧基，且n是0至3的整数，其中粉防己碱、异粉防己碱、小蘖胺、防己诺林、5-溴汉防己甲素、鹤氏唐松草碱、芬氏唐松草碱、黄小檗树碱、异防已诺林、二氢德哈春(1，2-dihydrodehatrine)、芬安亭(phaeantine)、派可拉明(pycnamine)、朋吐林(penduline)、利马生(limacine)、阿斯诺司派蒙林(atherospermoline)、克鲁可维(krukovine)、二甲基克鲁可维(O，O-dimethylkrukovine)除外。