[发明专利]取代丙基三唑类抗真菌化合物和其盐类以及制备方法无效

专利信息
申请号: 00115853.8 申请日: 2000-05-24
公开(公告)号: CN1137102C 公开(公告)日: 2004-02-04
发明(设计)人: 刘超美;孙青龚 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D249/08 分类号: C07D249/08;A01N43/653;A61K31/4196
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 20043*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及医药技术领域,特别是取代丙基三唑类抗真菌化合物和其盐类以及制备方法。取代丙基三唑类抗真菌化合物(I)和其盐类(II)结构式通式分别为:∴其中:X代表氢;M代表氢、羟基、酯基;Ar代表卤素、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基取代的苯基;Y代表∴R代表(1)甲酰基;(2)烷基;(3)苄基或取代苄基;(4)苯基或取代苯基。本发明取代丙基三唑类抗真菌化合物和其盐类具有广谱、低毒和较强的抗深部真菌感染的活性,该类化合物和其盐类可用于制备治疗深部真菌感染的药物。
搜索关键词: 取代 丙基 三唑类抗 真菌 化合物 盐类 以及 制备 方法
【主权项】:
1、取代丙基三唑类抗真菌化合物,其分子结构式的通式为:其中:X 代表氢;  M 代表氢、羟基、酯基;  这里的酯基指具有1~4个碳原子的直链或支链酯基,选自甲酸酯基、乙酸酯基、丙    酸酯基、丁酸酯基;  Ar代表卤素、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基取代的苯基,卤素指氟、氯、溴和碘原    子;Y 代表R 代表(1)甲酰基;(2)烷基;   这里的烷基指具有2~4个碳原子的直链或支链烷基,选自乙基、丙基、异丙   基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基;(3)苄基或取代苄基;   取代苄基中苯环上的取代基可位于邻、间、对位,取代基数目为1~3,取代基指:   a.1~4个碳原子的直链和支链烷基,选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、     异丁基、叔丁基、仲丁基;   b.这里的烷氧基指具有1~4个碳原子的直链或支链烷氧基,选自甲氧基、     乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基;   c.卤素,指1~2个氟、氯、溴或碘原子;   d.氰基;   e.硝基;   f.1~4个碳原子的酰氧基;   g.氨基;(4)苯基或取代苯基;   苯环上的取代基可位于邻、间、对位,取代基数目为1~3,取代基指:   a.1~4个碳原子的直链和支链烷基;   b.1~4个碳原子的直链和支链烷氧基,选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异     丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基;   c.卤素,指1~2个氟、氯、溴或碘原子;   d.氰基:   e.1~4个碳原子的酰氧基;   f.酰胺基NHQR1,Q代表CO、SO2;     R1代表①1~4个碳原子的直链和支链烷基;②1~4个碳原子的直链和     支链烷氧基;③苯基和取代苯基,苯环上的取代基指1~2个氟、氯、     溴或碘原子、1~4个碳原子的直链和支链烷基、1~4个碳原子的直链     和支链烷氧基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基;④芳杂环基,选自2-     呋喃基、2-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基;   g.三唑酮基,指2或5位有取代基的1,2,4-三唑-3-酮,选自2H-1,2,4-三唑     -3-酮-4-基或4H-1,2,4-三唑-3-酮-2-基。
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