[发明专利]取代丙基三唑类抗真菌化合物和其盐类以及制备方法无效
申请号: | 00115853.8 | 申请日: | 2000-05-24 |
公开(公告)号: | CN1137102C | 公开(公告)日: | 2004-02-04 |
发明(设计)人: | 刘超美;孙青龚 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;A01N43/653;A61K31/4196 |
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地址: | 20043*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明涉及医药技术领域,特别是取代丙基三唑类抗真菌化合物和其盐类以及制备方法。取代丙基三唑类抗真菌化合物(I)和其盐类(II)结构式通式分别为:∴其中:X代表氢;M代表氢、羟基、酯基;Ar代表卤素、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基取代的苯基;Y代表∴R代表(1)甲酰基;(2)烷基;(3)苄基或取代苄基;(4)苯基或取代苯基。本发明取代丙基三唑类抗真菌化合物和其盐类具有广谱、低毒和较强的抗深部真菌感染的活性,该类化合物和其盐类可用于制备治疗深部真菌感染的药物。 | ||
搜索关键词: | 取代 丙基 三唑类抗 真菌 化合物 盐类 以及 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、取代丙基三唑类抗真菌化合物,其分子结构式的通式为:其中:X 代表氢; M 代表氢、羟基、酯基; 这里的酯基指具有1~4个碳原子的直链或支链酯基,选自甲酸酯基、乙酸酯基、丙 酸酯基、丁酸酯基; Ar代表卤素、硝基、三氟甲基和三氟甲氧基取代的苯基,卤素指氟、氯、溴和碘原 子;Y 代表R 代表(1)甲酰基;(2)烷基; 这里的烷基指具有2~4个碳原子的直链或支链烷基,选自乙基、丙基、异丙 基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基;(3)苄基或取代苄基; 取代苄基中苯环上的取代基可位于邻、间、对位,取代基数目为1~3,取代基指: a.1~4个碳原子的直链和支链烷基,选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、 异丁基、叔丁基、仲丁基; b.这里的烷氧基指具有1~4个碳原子的直链或支链烷氧基,选自甲氧基、 乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基; c.卤素,指1~2个氟、氯、溴或碘原子; d.氰基; e.硝基; f.1~4个碳原子的酰氧基; g.氨基;(4)苯基或取代苯基; 苯环上的取代基可位于邻、间、对位,取代基数目为1~3,取代基指: a.1~4个碳原子的直链和支链烷基; b.1~4个碳原子的直链和支链烷氧基,选自甲氧基、乙氧基、丙氧基、异 丙氧基、丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基; c.卤素,指1~2个氟、氯、溴或碘原子; d.氰基: e.1~4个碳原子的酰氧基; f.酰胺基NHQR1,Q代表CO、SO2; R1代表①1~4个碳原子的直链和支链烷基;②1~4个碳原子的直链和 支链烷氧基;③苯基和取代苯基,苯环上的取代基指1~2个氟、氯、 溴或碘原子、1~4个碳原子的直链和支链烷基、1~4个碳原子的直链 和支链烷氧基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基;④芳杂环基,选自2- 呋喃基、2-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基; g.三唑酮基,指2或5位有取代基的1,2,4-三唑-3-酮,选自2H-1,2,4-三唑 -3-酮-4-基或4H-1,2,4-三唑-3-酮-2-基。
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